Боль (πόνος, algos) — неприятное сенсорное и эмоциональное переживание, связанное с истинным или потенциальным повреждением ткани или описываемое в терминах такого повреждения[1].
То есть, боль, как правило, нечто большее, чем чистое ощущение, связанное с существующим или возможным органическим повреждением, поскольку обычно сопровождается эмоциональным переживанием.
Болевой синдром является одним из основных, причиняющих страдания при злокачественных новообразованиях. По прогнозам экспертов Всемирной организации здравоохранения (далее – ВОЗ), заболеваемость и смертность от злокачественных новообразований будет увеличиваться, а число пациентов с хроническим/персистирующим болевым синдромом, обусловленным опухолевым процессом, будет расти.
На начальных стадиях опухолевого процесса 35–50% больных жалуются на боль, при прогрессировании опухолевого процесса их число увеличивается до 75%, а в терминальной стадии — до 95–100%. На сегодняшний день, число паллиативных (онкологических) больных, нуждающихся в обезболивающей терапии, составляет не менее 433 000 человек[2]. В 90% случаев болевой синдром связан с опухолевым процессом и его лечением; 70% случаев болевого синдрома возникает из-за поражения костей и надкостницы, прорастания или сдавления нервных структур, обструкции протоков, сосудов и поражения слизистых оболочек; 20% случаев — при диагностических и лечебных процедурах, 10% случаев — при паранеопластических процессах, пролежнях, запорах и спазмах гладкомышечных органов[3].
Ниже полагаем необходимым привести основные термины, состав опия (компоненты), его виды, основные и «минорные» алкалоиды, структурные и брутто-формулы, молекулярные массы, систематические наименования морфина, кодеина и тебаина, механизм фармакологического действия опиоидов4[4].
Опиаты, опиоиды, (opiates, opioids)
Термин «опиаты» объединяет вещества, извлекаемые из опия, среди которых наиболее важными являются морфин, кодеин, папаверин, широко применяемые в качестве лекарственных средств, и тебаин, используемый в основном в медицинской промышленности для получения лекарств, а также синтезированные производные морфина, которые относят к «полусинтетическим опиатам», и среди которых наиболее известен за свои наркотические свойства героин.
Вещества, отличающиеся по своей структуре от структуры морфина, но действующие по сходному механизму (через «опиоидные» или, как их чаще называют, «опиатные» рецепторы) относят к «опиоидам».
Источником опия является опийный мак Papaver somniferum. Из всего количества выращиваемого опия только 25% используется для медицинских целей. Опий — натуральный продукт, который получают при надрезании незрелых головок мака. Млечный сок, вытекающий из надрезов, собирается вручную и высушивается на воздухе, образуя опийную смолу, или опийсырец.
Опий — сложная смесь сахаров, белков, липидов, смол, восков, пигментов, воды и т.д. В его состав входят более 50 активных алкалоидов, составляющих 10–20% общей массы. Их относительные количества зависят от условий произрастания, климата, сорта, возраста растений и т.п. Основным алкалоидом опия, ответственным за его наркотические свойства, является морфин. Носкапин (наркотин) и папаверин не обладают наркотической активностью. Среди опийных алкалоидов тебаин наиболее удален от морфина по своему фармакологическому действию, он обладает в основном судорожными, а не наркотическими свойствами (табл. 1, 2).
Таблица 1
Состав индийского опия
| Компоненты | Содержание, % |
| Морфин | 9,7 |
| Другие алкалоиды | 13,3 |
| Жиры | 21 |
| Белки и углеводы | 15 |
| Меконовая кислота | 11 |
| Молочная и серосодержащие кислоты | 8 |
| Вода | 14 |
| Неустановленные компоненты | 8 |
Таблица 2
Основные алкалоиды опия
| Алкалоиды | Содержание*, % |
| Морфин | 4-21 (42) |
| Кодеин | 0,7-3 (12) |
| Носкапин (наркотин) | 2-8 (21) |
| Тебаин | 0,2-1 (6,5) |
| Папаверин | 0,5-1,3 (18) |
Примечание: В скобках приведено относительное содержание алкалоидов (%).
Кроме основных, в опии содержатся «минорные» алкалоиды, называемые так из-за их незначительного содержания. Среди них наиболее известны нарцеин (0,2%), неопин, протопин, порфироксин, криптопин, псевдоморфин, лауданозин.
Характеристическими компонентами опия являются меконовая кислота, содержание которой может доходить до 15%, и лактон меконин, не обладающий психоактивными свойствами, который может также образоваться вместе с гидрокотарнином при восстановлении наркотина. Виды опия:
- опий сырец — в свежем виде — липкая, смолоподобная пластичная масса, темно-коричневого цвета, с характерным лакричным запахом;
- обработанный (экстракционный) опий — продукт, получаемый из опия-сырца путем различной обработки, обычно водной экстракцией, с последующим фильтрованием и выпариванием воды;
- медицинский опий — тонкий порошок светло-коричневого цвета с содержанием морфина 9,5–10,5%; включает добавки «разбавителей» (лактозу, крахмал и другие компоненты), имеет характерный запах опия;
- пантопон (омнопон) — светло-коричневый порошок легко растворимый в воде, содержит 48–50% морфина.
Ниже приведены систематические наименования (международная номенклатура IUPAC), структурные и брутто-формулы, молекулярные массы морфина, кодеина и тебаина (рис. 1).