Фармако-терапевтическая группа: аналгезирующее наркотическое средство: опиоидных рецепторов агонист-антагонист.
Код АТХ: N02AE01.
Относится к Списку II Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.
Показания для применения в ПМП: умеренная, сильная боль онкологического и неонкологического генеза.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, лекарственная зависимость, в том числе опиоидная зависимость, состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС, судорожные состояния, черепно-мозговая травма, острая алкогольная интоксикация, бронхиальная астма, астматический статус, легочно-сердечная недостаточность, нарушения ритма сердца (пароксизмальная тахикардия наджелудочковая, желудочковая, фибрилляция и трепетание предсердий, фибрилляция и трепетание желудочков, экстрасистолы), паралитический илеус, острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза.
Не следует применять на фоне лечения ингибиторами МАО и еще в течение 14 дней после их отмены.
Ограничения к применению: дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, микседема, гипотиреоз, надпочечниковая недостаточность, угнетение ЦНС, токсический психоз, гиперплазия предстательной железы, стриктуры уретры, алкоголизм, пожилой и старческий возраст.
Фармакологическое действие: аналгезирующее (опиоидное).
Наркотический анальгетик, парциальный (частичный) агонист µ-опиоидных рецепторов, прочно с ними связывающийся, и частичный антагонист k-опиоидных рецепторов. По фармакологическому эффекту превышает морфин (0,3 мг бупренорфина эквивалентно 10 мг морфина). Активирует антиноцицептивную систему и, таким образом, нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы головного мозга. Имеет низкий наркогенный потенциал.
Тормозит условные рефлексы, вызывает эйфорию, обладает умеренным снотворным действием, центральным противокашлевым эффектом, возбуждает рвотный центр, по способности угнетать дыхание равен морфину, вызывает сужение зрачка за счет активации глазодвигательного нерва, повышает тонус центра блуждающего нерва, бронхов и гладкомышечных сфинктеров внутренних органов (кишечника, желчевыводящих путей, мочевого пузыря), ослабляет перистальтику кишечника, тормозит секреторную активность желез ЖКТ. В плане развития лекарственной зависимости при длительном применении менее опасен, чем морфин.