Фармако-терапевтическая группа: миорелаксант центрального действия.
Код АТХ: М03ВХ02.
Показания для применения в ПМП: болезненные мышечные спазмы, спастичность скелетной мускулатуры при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушения мозгового кровообращения.
Противопоказания: тяжелые нарушения функции печени, одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента СYР1А2 (флувоксамином и ципрофлоксацином), α2-адреномиметиками.
Ограничения к применению: при применении тизанидина у пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени, с артериальной гипотензией, брадикардией, синдромом врожденного удлинения интервала Q–Т, в возрасте старше 65 лет. Необходимо регулярно контролировать лабораторные показатели функционального состояния сердца и осуществлять мониторинг показателей ЭКГ.
Больным с почечной недостаточностью (КК менее или равен 25 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования. Опыт применения тизанидина у пациентов пожилого возраста ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс у этих больных может быть значительно снижен. Следует соблюдать осторожность при применении тизанидина у больных с почечной недостаточностью и у пожилых пациентов.
Также необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме тизанидина с антиаритмическими препаратами, норфлоксацином, рофекоксибом, тиклопидином, дигоксином, β-адреноблокаторами, седативными препаратами, этанолом, диуретиками и гипотензивными препаратами.
Фармакологическое действие: тизанидин — миорелаксант центрального действия. Стимулирует пресинаптические α2-адренорецепторы спинного мозга, подавляя высвобождение медиаторных аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату, что приводит к угнетению полисинаптической передачи возбуждения в спинном мозге, осуществляющей регуляцию тонуса скелетной мускулатуры. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается.
Снижает ригидность мышц при пассивных движениях, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений, уменьшает клонические судороги и спазмы, а также увеличивает силу сокращений произвольного характера скелетных мышц.