Поиск
Озвучить текст Озвучить книгу
Изменить режим чтения
Изменить размер шрифта
16px
Оглавление
Для озвучивания и цитирования книги перейдите в режим постраничного просмотра.

Глава 6. Внутриматочные гормональные системы

Внутриматочные гормональные системы создавались с целью совместить контрацептивные и терапевтические свойства гормональных препаратов с достоинствами немедикаментозных внутриматочных средств: длительный срок применения (на тот момент — до 5 лет), высокая контрацептивная надежность без усилий и контроля со стороны пациентки, обратимость контрацептивного действия, лечебные свойства.

Впервые прогестерон предложили для внутриматочного введения (в силастиковом носителе) A. Scommegna и соавт. (1970) как альтернативу подкожным имплантатам [1]. Первый контрацептив такого вида — «прогестасерт» — не получил широкого распространения из-за недостаточного количества гормона в резервуаре и повышенного риска эктопической беременности. В результате последующих работ в этой области в 1975 г. появились ЛНГ-ВМС. С 1990 г. ЛНГ-ВМС под коммерческим названием «Левонова» разрешена для клинического применения в Финляндии, с 1992 г. — в Швеции, Норвегии, Дании, Швейцарии и Бельгии. В Великобритании, Сингапуре и России данная ЛНГ-ВМС (52 мг) была зарегистрирована под коммерческим названием «Мирена».

Внутриматочная гормональная рилизинг-система ЛНГ-ВМС (52 мг) представляет собой Т-образную левоноргестрел-высвобождающую конструкцию, помещенную в трубку проводника (рис. 6.1).

Рис. 6.1. Внутриматочная гормонсодержащая система ЛНГ-ВМС (52 мг)

Компонентами проводника являются трубка для введения, поршень, указательное кольцо, рукоятка и бегунок. ВМС состоит из белой или почти белой гормонально-эластомерной сердцевины, размещенной на Т-образном корпусе и покрытой непрозрачной мембраной, регулирующей высвобождение левоноргестрела. Белый Т-образный корпус снабжен петлей на одном конце и двумя плечами на другом. К петле прикреплены коричневые нити для удаления системы. T-образная конструкция содержит бария сульфат, что делает ее видимой при рентгеновском обследовании (рис. 6.2).

Рис. 6.2. Основные компоненты левоноргестрел-выделяющей внутриматочной системы (52 мг)

ЛНГ-ВМС (52 мг) — ВМС, высвобождающая левоноргестрел, оказывает главным образом местное гестагенное действие.

Левоноргестрел — синтетический гестаген, производное тестостерона, с контрацептивным эффектом. Был разработан в 1963 г. Левоноргестрел является первым полностью синтетическим пероральным гестагеном, относящимся к гонановым производным тестостерона. Представляет второе поколение гестагенов, производных тестостерона. Это 19-метилпроизводное нортестостерона намного активнее исходного препарата, что позволяет использовать его в малых дозах.

Обладает высокой биодоступностью: после приема внутрь всасывается быстро и полностью, не подвергаясь первичному метаболизму в печени (биодоступность 100%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–1,5 ч. Связывается с белками плазмы на 97,5%. Период полувыведения составляет 24,4 ч. Элиминируется почками. Рассчитанная скорость высвобождения in vivo в различные временные точки представлена в табл. 6.1.

Таблица 6.1. Скорость высвобождения in vivo для левоноргестрел-выделяющей внутриматочной системы (52 мг)

Время Рассчитанная скорость высвобождения in vivo, мкг/сут
Исходный этап 20
Через 1 год после введения 18
Через 5 лет после введения 10
Через 6 лет после введения 9
Среднее значение в течение 5 лет 15
Среднее значение в течение 6 лет 15

Контрацептивный механизм действия ЛНГ-ВМС (52 мг)

  1. Антипролиферативный эффект на эндометрий. Гормонсодержащие внутриматочные системы оказывают, главным образом, местное гестагенное действие. Гестаген левоноргестрел высвобождается непосредственно в полости матки, что позволяет применять его в крайне низкой суточной дозе. Высокая концентрация левоноргестрела в эндометрии способствует снижению чувствительности его эстрогенных и прогестероновых рецепторов, делая эндометрий относительно невосприимчивым к циркулирующему эстрадиолу, и оказывает выраженное антипролиферативное действие. При применении ЛНГ-ВМС наблюдаются морфологические изменения в эндометрии и слабая местная реакция на присутствие в матке инородного тела.
  2. Сгущение цервикальной слизи. Увеличение вязкости секрета шейки матки предупреждает проникновение сперматозоидов в полость матки.
  3. Локальные изменения в матке и фаллопиевых трубах подавляют подвижность и функцию сперматозоидов, предотвращая оплодотворение.
  4. У некоторых женщин происходит угнетение овуляции. Данный эффект достигается в результате связывания левоноргестрела (ЛНГ) с прогестероновыми рецепторами в матке, что приводит к подавлению секреции лютеинизирующего гормона в передней доле гипофиза по механизму отрицательной обратной связи, а следовательно, предотвращается овуляция (рис. 6.3).

Рис. 6.3. Контрацептивный механизм действия и показатели высвобождения левоноргестрела ЛНГ-ВМС (52 мг): 1 — антипролиферативный эффект на эндометрий; 2 — сгущение цервикальной слизи; 3 — локальные изменения в матке и фаллопиевых трубах; 4 — угнетение овуляции у небольшой части женщин

ЛНГ-ВМС (52 мг) является одним из самых эффективных контрацептивных средств, эффект которого обратим: индекс Перля составляет 0,1–0,3, что по надежности сопоставимо со стерилизацией.

Для продолжения работы требуется Регистрация
На предыдущую страницу

Предыдущая страница

Следующая страница

На следующую страницу
Глава 6. Внутриматочные гормональные системы
На предыдущую главу Предыдущая глава
оглавление
Следующая глава На следующую главу

Оглавление

Данный блок поддерживает скрол*