7.1. Эпинефрин (epinephrine)
Активное вещество эпинефрин. Выпускают в растворе для инъекций 1 мг/1 мл (в ампуле 1 мл). Адреномиметик, оказывает прямое стимулирующее действие на α- и β-адренорецепторы. Под действием эпинефрина вследствие стимуляции α-адренорецепторов происходит увеличение содержания внутриклеточного кальция в гладких мышцах. Активация α1-адренорецепторов повышает активность фосфолипазы С (через стимуляцию G-белка) и образование инозитолтрифосфата и диацилглицерола. Это способствует высвобождению кальция из депо саркоплазматического ретикулума.
Активация α2-адренорецепторов приводит к открытию кальциевых каналов и увеличению входа кальция в клетки.
Стимуляция β-адренорецепторов вызывает обусловленную G-белком активацию аденилатциклазы и увеличение образования циклический аденозинмонофосфат. Этот процесс — пусковой механизм развития реакций со стороны различных органов-мишеней.
При стимуляции β2-адренорецепторов происходит уменьшение свободного внутриклеточного кальция в гладких мышцах, обусловленное, с одной стороны, увеличением его транспорта из клетки, а с другой — его накоплением в депо саркоплазматического ретикулума.
Оказывает выраженное действие на сердечно-сосудистую систему. Увеличивает ЧСС и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объем сердца. Улучшает атриовентрикулярную проводимость, повышает автоматизм. Увеличивает потребность миокарда в кислороде.
Вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени — скелетных мышц.
Повышает АД (главным образом систолическое), в высоких дозах повышает общее периферическое сосудистое сопротивление. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС. Расслабляет гладкие мышцы бронхов, понижает тонус и моторику ЖКТ, расширяет зрачки, способствует понижению внутриглазного давления.
Вызывает гипергликемию и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.
Показан при следующих состояниях:
- аллергические реакции немедленного типа (в том числе крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок);
- бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза;
- асистолия (в том числе на фоне остро развившейся атриовентрикулярной блокады III степени);
- кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в том числе из десен);
- артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в том числе шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, передозировка лекарственных средств);
- необходимость удлинения действия местных анестетиков;
- гипогликемия (вследствие передозировки инсулина);
- открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах — отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия.
Вводят п/к, реже — в/м или в/в (медленно).
Эпинефрин вводят из расчета 0,5–1 мкг/(кг×мин) в зависимости от требуемого эффекта. Для приготовления «матричного» раствора 1 мл 0,1% эпинефрина разводят в 200 мл натрия хлорида или декстрозы (Глюкоза♠).
При аллергии: обеспечить доступ к вене и в/в ввести 0,1% эпинефрин 0,1 мл на 1 год жизни (0,01–0,02 мг/кг), но не более 1,0 мл (при затрудненном доступе — в/м).
При СЛР введения можно повторять каждые 3–5 мин, при неэффективности проводимой СЛР в течение 10–15 мин необходимо удвоить дозу эпинефрина.
Местно применяют для остановки кровотечений — используют тампоны, смоченные раствором эпинефрина.
Из побочных эффектов выделяют: стенокардию, брадикардию или тахикардию, сердцебиение, повышение или снижение АД, при применении в высоких дозах — желудочковые аритмии, редко — аритмию, боль в грудной клетке, головную боль, тревожное состояние, тремор, головокружение, нервозность, тошноту, рвоту, гипокалиемию, повышенное потоотделение.
Противопоказан при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, феохромоцитоме, артериальной гипертензии, тахиаритмии, ишемической болезни сердца, фибрилляции желудочков, беременности, повышенной чувствительности к эпинефрину, в период лактации.