Цель занятия: усвоить фармакологическое действие, применение, побочные эффекты и противопоказания препаратов на основе гормонов коры надпочечников.
Темы для обсуждения
- Механизм действия стероидных гормонов.
- Классификация стероидных гормонов.
- Основные фармакодинамические свойства глюкокортикостероидов (ГКС).
- Показания к применению глюкокортикоидов при эндокринных заболеваниях и заболеваниях неэндокринной природы.
- Принцип дозирования глюкокортикоидов с учетом их суточной эндогенной секреции.
- Побочные отрицательные реакции глюкокортикоидов, синдром отмены.
- Препараты клубочковой зоны коры надпочечников: минералокортикоиды.
Препараты глюкокортикоидных гормонов оказывают противовоспалительное, антиаллергическое, иммунодепрессивное, десенсибилизирующее и противошоковое действие. Противовоспалительное действие обусловлено повышением скорости синтеза и секреции белка липокортина (липомодулина), угнететающего фермент фосфолипазу А2, который участвует в образовании арахидоновой кислоты, служащей источником для образования медиаторов воспаления.
Антиаллергический и десенсибилизирующий эффекты проявляются за счет уменьшения синтеза медиаторов аллергических реакций, стабилизации мембран тучных клеток, что препятствует их дегрануляции и выбросу в кровь БАВ, снижается гиперчувствительность и сенсибилизация организма к аллергенам.
Иммунодепрессивное действие связано с подавлением клеточного и гуморального иммунитета.
Противошоковое и антитоксическое действие связано с увеличением циркулирующих в крови катехоламинов, восстановлением чувствительности адренорецепторов к ним, обеспечением устойчивости организма к различным экстремальным воздействиям и повышением обезвреживающей функции печени.
По продолжительности действия глюкокортикоиды классифицируют на препараты:
- короткого действия (6–8 ч);
- средней продолжительности действия (12–36 ч);
- длительного действия (36–72 ч).
ГКС классифицируются на препараты природного происхождения (кортизон, гидрокортизон) и синтетические негалогенизированные (преднизолон, будесонид); фторированные (дексаметазон, триамцинолон, флутиказон); хлорированные (беклометазон, мометазон).
Практические навыки: уметь ориентироваться в номенклатуре и синонимах препаратов на основе гормонов коры надпочечников. Усвоить показания к применению глюкокортикоидных и минералокортикоидных препаратов.
Оснащение практического занятия
- Набор лекарственных препаратов по данной теме.
- Информационная литература.
- Таблицы, слайды и другие наглядные пособия.
Классификация препаратов гормонов коры надпочечников, их синтетические аналоги и антагонисты
- Препараты минералокортикоидов: дезоксикортикостерона ацетат℘, флудрокортизон (Кортинефф♠).
- Антагонист минералокортикоидов: спиронолактон.
Практическая работа
Задание 1. Распределите лекарственные препараты гормонов коры надпочечников в зависимости от фармакологической групповой принадлежности и форм выпуска: преднизолон, гидрокортизон, дексаметазон, флуоцинолона ацетонид (Флуцинар♠), беклометазон, будесонид (Пульмикорт♠), флудрокортизон (кортинефф).
| Вид действия | Системное | Местное |
| Лекарственные формы | Таблетированные | Инъекционные | Ингаляционные | Трансдермальные |
| Глюкокортикоиды | | | | |
| Минералокортикоиды | | | | |
Задание 2. Совместите фармакологическое действие глюкокортикоидов:
А. Противовоспалительное.
В. Иммунодепрессивное.
С. Противоаллергическое.
Д. Противошоковое — с физиологическими процессами, через которые оно реализуется:
1) активация липокортинов и ингибирование фермента — фосфолипазы А2;
2) подавление клеточной пролиферации;
3) уменьшение числа циркулирующих в крови моноцитов, лимфоцитов, Т и В-клеток;
4) торможение синтеза и высвобождение БАВ (гистамина, брадикинина, лейкотриенов и др);
5) уменьшение активности и чувствительности макрофагов;
6) угнетение фибробластической функции;
7) снижение образования цитокинов (интерлейкины (ИЛ), фактор некроза опухоли (ФНО), колониестимулирующий фактор (КСФ), интерферон (ИФН));
8) подавление чувствительности рецепторов к ИЛ-1 и ИЛ-2;
9) сенсибилизация адренорецепторов к адреналину, норадрена-лину;
10) стабилизация лизосомальных мембран и угнетение выхода ферментов;
11) снижение образования свободных радикалов.
Задание 3. Составьте сравнительную характеристику глюкокортикоидных препаратов.
| МНН | Продолжительность действия | Торговые названия | Показания к применению | Наличие МКА* |
| Гидрокортизон | | | | |
| Бетаметазон | | | | |
| Дексаметазон | | | | |
| Преднизолон | | | | |
| Триамцинолон | | | | |
* Наличие минералокортикоидной активности (МКА) у препаратов обозначать знаком «+», отсутствие — «–».
Задание 4. Сравнительная характеристика комбинированных препаратов, содержащих глюкокортикоиды.
| Название препарата | Состав | Формы выпуска | Фармакологическое действие | Показания к применению |
| глюкокортикоиды | другие препараты |
| Ауробин♠ | | | | | |
| Пимафукорт♠ | | | | | |
| Тридерм♠ | | | | | |
| Ультрапрокт♠ | | | | | |
Задание 5. Побочные эффекты, возникающие при длительном применении глюкокортикоидов, и методы их коррекции.
| Побочный эффект | Чем обусловлен побочный эффект | Меры предосторожности или методы коррекции осложнений |
| Синдром Иценко–Кушинга | | |
| Замедление регенерации тканей (изъязвления, стероидная язва) | | |
| Влияние на углеводный обмен (гипергликемия, стероидный диабет) | | |
| Усиление выведения кальция (остеопороз) | | |
| Понижение сопротивляемости организма к инфекциям | | |
Тестовые задания для самоконтроля