Цели занятия: закрепить знания по номенклатуре, особенностям действия и применения нейролептических средств. Выработать навыки сравнительной оценки нейролептических препаратов в зависимости от характера основного, сопутствующего действия и побочных эффектов.
Темы для обсуждения
- Понятия о психических заболеваниях.
- Классификация психотропных средств.
- Основные фармакологические эффекты и отличительные особенности антипсихотических средств.
- Показания к применению и возможные осложнения при применении антипсихотических средств.
Психотропными называют средства, которые регулируют психические функции человека и психопатологические синдромы, влияют на эмоциональное состояние и поведение.
Антипсихотическими называют средства, устраняющие продуктивную и негативную симптоматику психозов, грубые нарушения в виде бреда, галлюцинаций, маний, страха и психомоторного возбуждения.
Различают антипсихотическое действие с психоседативным и психоактивирующим (энергизирующим) эффектом. По специфичности действия антипсихотические средства подразделяют на «типичные» и «атипичные».
Типичные антипсихотические средства, относятся к производным фенотиазина, бутирофенона и тиоксантена, блокируют Д2-рецепторы и вызывают экстрапирамидные расстройства.
Атипичные антипсихотические средства делятся в зависимости от механизма действия на препараты:
а) блокирующие Д4-рецепторы;
б) блокирующие Д2/Д3-рецепторы;
в) блокирующие серотониновые 5-НТ2А-рецепторы.
Эти препараты практически не вызывают синдрома паркинсонизма.
Практические навыки: проводить сравнительную фармакологическую оценку препаратов. Уметь пользоваться справочной литературой и ориентироваться в основных синонимах.
Оснащение практического занятия
- Набор лекарственных препаратов по данной теме.
- Информационная литература, необходимая для занятия.
- Таблицы, слайды и другие наглядные пособия.
- Подготовка оснащения для экспериментальной работы.
Классификация антипсихотических средств (нейролептики) «Типичные»
- Производные фенотиазина:
- с алифатической связью — хлорпромазин (Аминазин♠), левомепромазин (Тизерцин♠);
- пиперазиновым ядром — трифлуоперазин (Трифтазин♠), перфеназин (Этаперазин♠);
- пиперидиновым ядром — пипотиазин (Пипортил♠⊗), тиоридазин (Сонапакс♠).
- Производные тиоксантена: хлорпротиксен (Труксал♠).
- Производные бутирофенона: галоперидол, дроперидол.
- Замещенные бензамиды: амисульприд (Солиан♠), сульпирид (Эглонил♠).
- «Атипичные».
- Производные дибензодиазепина: клозапин (Лепонекс♠⊗), оланзапин (Зипрекса♠).
- Производные бензизоксазола: рисперидон (Рисполепт♠).
- Производные индола: сертиндол (Сердолект♠), зипразидон (Зелдокс♠).
- Производные пиперазинилхинолинона: арипипразол (абилифай℘).
Практическая работа
Задание 1. Распределите перечисленные антипсихотические препараты в таблицу в зависимости от характера основного действия: хлорпромазин, левомепромазин, хлорпротиксен, флуфеназин, тиоридазин, клозапин, галоперидол, амисульприд, перфеназин.
| Антипсихотическое (нейролептическое) действие | Лекарственный препарат | Торговое название (синоним) |
| МНН | латинское название |
| С психоседативным компонентом | | | |
| С психоэнергизирующим эффектом | | | |
Задание 2. Охарактеризуйте основные фармакологические эффекты, свойственные нейролептикам, и дайте подробное их описание (например: гипотензивный — снижение АД за счет блокирования периферических α1-рецепторов сосудов).
Характеристика фармакологических эффектов
1. Антипсихотический __________________________________.
2. Успокаивающий _____________________________________.
3. Противорвотный _____________________________________.
4. Гипотермический ____________________________________.
5. Антихолинергический ________________________________.
6. Антиадренергический ________________________________.
7. Противоаллергический ________________________________.
8. Потенцированный синергизм __________________________.
9. Изменение секреции гормонов _________________________.
10. «Синдром паркинсонизма» ____________________________.
11. Каталептогенный ____________________________________.
Задание 3. Составьте сравнительную характеристику препаратов по длительности действия и силе фармакологических эффектов.
| Препарат | Фармакологические эффекты | Продолжительность действия | Побочное действие |
| МНН | торговое название | антипсихотический | противорвотный | холинолитический | гипотермический |
| Хлорпромазин | Аминазин♠ | | | | | | |
| Левомепромазин | Тизерцин♠ | | | | | | |
| Перфеназин | Этаперазин♠ | | | | | | |
| Клозапин | Азалептин♠ | | | | | | |
| Тиоридазин | Сонапакс♠ | | | | | | |
| Амисульприд | Солиан♠ | | | | | | |
| Флуфеназин | Модитен депо♠ | | | | | | |
Задание 4. Проанализируйте взаимодействие предложенных сочетаний ЛС при их одновременном применении.
1. Аминазин♠ + Эфир для наркоза♠ = ?
2. Дроперидол + фентанил = ?
3. Левомепромазин + этанол = ?
Экспериментальная работа