Цель занятия: освоить номенклатуру ненаркотических анальгетиков, уделив особое внимание препаратам безрецептурного отпуска.
Темы для обсуждения
- Отличие по действию и применению ненаркотических анальгетиков от наркотических.
- Механизм болеутоляющего, жаропонижающего, противовоспалительного действия ненаркотических анальгетиков.
- Характеристика анальгетиков-антипиретиков. Показания к применению и их побочные эффекты.
- Неселективные и селективные ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ), химическая классификация ингибиторов ЦОГ.
- Сравнительная характеристика нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) по выраженности фармакологических эффектов.
- Показания к применению. Побочные эффекты, их коррекция.
Ненаркотическими анальгетиками называют синтетические вещества, оказывающие умеренное аналгезирующее, жаропонижающее и выраженное противовоспалительное действие за счет ингибирования активности фермента ЦОГ и угнетения образования тканевых биологически активных веществ (простагландинов). Простагландины способствуют усилению действия брадикинина, гистамина и повышают чувствительность болевых рецепторов к этим веществам. В свою очередь, брадикинин и гистамин активируют фосфолипазу А2, что приводит к увеличению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.
Ненаркотические (неопиоидные) анальгетики не вызывают эйфорию и к ним не возникает лекарственной зависимости.
Классифицируют эти ЛС на анальгетики-антипиретики и НПВС.
Аналгезирующее (болеутоляющее) действие ненаркотических анальгетиков объясняется торможением возникновения болевых импульсов в окончаниях чувствительных нервов, уменьшается образование медиаторов воспаления (ПГЕ2, ПГI2, брадикинина), снимается воспалительный отек, ослабляется внутритканевое давление и тем самым предупреждается возникновение боли. Наиболее эффективны при болях воспалительного характера.
Жаропонижающее действие этих ЛС связано с торможением синтеза простагландинов (ПГЕ2), которые возбуждают центр теплорегуляции (расположенный в гипоталамусе), увеличивают теплоотдачу за счет расширения сосудов кожи и увеличения потоотделения. Снижение повышенной температуры тела (выше 38 °С) сопровождается уменьшением теплопродукции и усилением теплоотдачи. Эти ЛС не оказывают гипотермического действия на нормальную температуру тела (36,6 °С).
Противовоспалительное действие ненаркотических анальгетиков связано с угнетением образования медиаторов воспаления, с уменьшением проницаемости стенок кровеносных сосудов, стабилизацией лизосомных мембран, уменьшением образования аденозинтрифосфата (АТФ), разобщением окислительного фосфорилирования и уменьшением перекисного окисления липидов. В результате уменьшается выход жидкой части плазмы крови в окружающие ткани и уменьшается отек.
Практические навыки: освоить сравнительную характеристику препаратов по противовоспалительному, аналгезирующему и жаропонижаещему эффектам. Хорошо ориентироваться в составах комбинированных препаратов и препаратах безрецептурного отпуска. Уметь предлагать адекватную замену по механизму действия и синонимам.
Оснащение практического занятия
- Набор лекарственных препаратов по данной теме.
- Информационная литература.
- Таблицы, слайды и другие наглядные пособия.
Классификация ненаркотических анальгетиков
- Салицилаты: ацетилсалициловая кислота (Аспирин♠).
- Производные пиразолона: метамизол натрия (Анальгин♠).
- Производные парааминофенола: парацетамол (Панадол♠).
- Производные пирролизинкарбоновой кислоты: кеторолак (Кеторол♠).
Классификация противовоспалительных средств
- Нестероидные противовоспалительные средства:
- неселективные ингибиторы ЦОГ (ЦОГ1 и ЦОГ2): ацетилсалициловая кислота (Аспирин♠), диклофенак (Вольтарен♠), индометацин, кетопрофен (ОКИ♠), ибупрофен (Нурофен♠), напроксен;
- селективные ингибиторы ЦОГ (ЦОГ2): мелоксикам (Мовалис♠), целекоксиб (Целебрекс♠), нимесулид (Нимесил♠).
2. Стероидные противовоспалительные средства: преднизолон, дексаметазон.
Практическая работа
Задание 1. Заполните таблицу отличительных особенностей действия ненаркотических анальгетиков от наркотических.
| Фармакологическое действие | Анальгетики |
| наркотические | ненаркотические |
| Болеутоляющее | | |
| Жаропонижающее | | |
| Противовоспалительное | | |
| Лекарственная зависимость | | |
| Привыкание | | |
| Влияние на жизненно важные центры продолговатого мозга | | |
Задание 2. Распределите по химическим группам НПВС: индометацин, фенилбутазон (Бутадион♠), ацетилсалициловая кислота, диклофенак, ибупрофен.
| Химическая классификация | Препарат | Торговые названия | Применение | Форма
выпуска |
| Производное салициловой кислоты | | | | |
| Производное индол-уксусной кислоты | | | | |
| Производное фенил-уксусной кислоты | | | | |
| Производное фенилпропионовой кислоты | | | | |
| Производное пиразолона | | | | |
Задание 3. Проведите сравнительную характеристику ненаркотических анальгетиков по выраженности различных эффектов с применением следующих обозначений: «++» — эффект сильный, «+» — умеренный, «–» — отсутствует эффект.
| Фармакологический эффект | Анальгин♠ | Парацетамол | Аспирин♠ | Диклофенак |
| Аналгезирующий | | | | |
| Противовоспалительный | | | | |
| Жаропонижающий | | | | |
| Антиагрегантный | | | | |
| Ульцерогенный | | | | |
Задание 4. В больничную аптеку поступили следующие лекарственные препараты: 1) метамизол натрия; 2) мелоксикам (Мирлокс♠); 3) напроксен; 4) Колдрекс♠; 5) Цитрамон П♠; 6) Солпадеин♠; 7) пенталгин-Н; 8) Баралгин М♠; 9) Аспивит♠; 10) нимесулид (Найз♠); 11) индометациновая мазь; 12) Бутадион♠ (мазь); 13) парацатамол; 14) кофеин + перацетамол (Панадол экстра♠). Распределите их по фармакологическим группам в зависимости от применения:
Анальгетики:___________________________________________
Антипиретики:_________________________________________
НПВС-неселективные:___________________________________