Цель занятия: освоить сравнительную характеристику природных и синтетических наркотических анальгетиков, научиться отличать особенности их действия и применения в зависимости от нозологических форм проявления болей.
Темы для обсуждения
- Механизм возникновения болевых ощущений. Понятие о «ноцицепторах» и антиноцицептивной системе.
- Почему существуют две группы анальгетиков, при каких видах боли их назначают.
- Фармакологические эффекты, показания к применению наркотических анальгетиков и их антагонистов.
- Побочные эффекты. Возникновение лекарственной зависимости. Симптомы передозировки наркотических анальгетиков, меры помощи.
Аналгезирующими (анальгетиками) называют средства резорбтивного действия, основной эффект которых — избирательное уменьшение или устранение болевой чувствительности (аналгезия, от греч. analges — обезболенный, отсутствие болевого чувства).
Аналгезирующие средства по механизму и локализации действия подразделяют на следующие группы.
I. Аналгезирующие средства преимущественно центрального действия.
1. Опиоидные (наркотические) анальгетики:
а) агонисты;
б) частичные агонисты;
в) агонисты-антагонисты.
2. Анальгетики со смешанным механизмом действия.
3. Неопиоидные препараты с аналгетической активностью.
II. Аналгезирующие средства преимущественно периферического действия.
Практические навыки: проводить сравнительную фармакологическую оценку препаратов данной группы, хорошо ориентироваться в основных синонимах, продолжительности действия, побочных эффектах наркотических анальгетиков.
Оснащение практического занятия
- Набор лекарственных препаратов по данной теме.
- Информационная литература.
- Таблицы, слайды и другие наглядные пособия.
Классификация наркотических анальгетиков
1. Полные агонисты опиоидных рецепторов:
- природные (группа морфина): морфин, кодеин + морфин + носкапин + папаверина гидрохлорид + тебаин (Омнопон♠), кодеин;
- синтетические: тримеперидин (Промедол♠), фентанил (Дюрогезик♠⊗).
2. Частичные агонисты и агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов: бупренорфин (Транстек♠), буторфанол.
3. Препараты смешанного действия: трамадол (Трамал♠).
Антагонисты наркотических анальгетиков: налоксон, налтрексон (Вивитрол♠).
Практическая работа
Задание 1. Распределите опиоидные анальгетики и их антагонисты согластно групповой принадлежности: буторфанол, бупренорфин, морфин, налорфин, налтрексон, Омнопон♠, тримеперидин, трамадол, фентанил.
Агонисты | Частичные агонисты | Агонисты-антагонисты | Смешанного действия | Антагонисты |
природные | синтетические | парентеральные | применяемые внутрь |
| | | | | | |
Задание 2. Заполните таблицу недостающими данными и отметьте основные фармакологические эффекты наркотических анальгетиков на примере морфина.
Тип действия | Локализация действия | Фармакологический эффект | Побочное действие |
Угнетающий (тормозной) | 1. Центр болевой чувствительности. 2. Кашлевый центр. 3. Дыхательный центр. 4. Рвотный центр. | 1. 2. 3. 4. | |
Возбуждающий (стимулирующий) | 1. Ядра глазодвигательного нерва. 2. Центры блуждающих нервов | 1. 2. 3. Повышение тонуса сфинктеров ЖКТ, мочевого пузыря | |
Задание 3. Заполните таблицу недостающими данными и обоснуйте рациональный выбор болеутоляющих средств (бупренорфин, морфин, фентанил, Омнопон♠, тримеперидин) при различных состояниях.
Показания к применению | МНН | Торговое название | Формы выпуска | Обоснование рационального выбора |
Травматические боли | | | | |
Спастические боли при почечных коликах | | | | |
Обезболивание родов | | | | |
Нейролептаналгезия | | | | |
Болевой синдром у онкологических больных | | | | |
Задание 4. Из перечисленных побочных эффектов (угнетение дыхания, развитие привыкания (снижение фармакологического эффекта), непроизвольное мочеиспускание, лекарственная зависимость, глубокий сон с яркими сновидениями, поверхностный сон (сонливость), запор, сухой непродуктивный кашель, мышечная слабость, потливость) необходимо выбрать только те, которые возникают при применении опиоидных анальгетиков:
Побочные эффекты:
Морфина гидрохлорида♠_____________________________;
тримеперидин (Промедола♠)__________________________;
буторфанола (Стадол♠)_______________________________.
Кроссворд
По вертикали
Общее называние группы средств, основной эффект которых состоит в уменьшении или устранении болевой чувствительности.
По горизонтали
1. Торговое название препарата, аналгезирующий эффект которого обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением антиноцицептивной систем организма, усилением нисходящего тормозного влияния на проведение болевых импульсов на уровне спинного мозга.
2. МНН полусинтетического производного алкалоида тебаина, частичного агониста опиоидных рецепторов подтипа µ.
3. Анальгетик-антипиретик, допустимый к применению в детской практике.
4. Пролонгированная лекарственная форма морфина для внутримышечного введения.
5. Ненаркотический анальгетик, основной побочный эффект которого — угнетение кроветворения.
6. Торговое название трансдермальной терапевтической системы (ТТС) фентанила.
7. Опиоидный анальгетик, применяемый для обезболивания и стимуляции родов.