ГЛАВА 4 ЛЕКАРСТВЕННОЕ И ХИРУРГИЧЕСКОЕ ЛЕЧЕНИЕ ЛЮМИНАЛЬНОГО РАКА МОЛОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

4.1. ЭСТРОГЕНОВЫЕ И ПРОГЕСТЕРОНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ ЛЮМИНАЛЬНОГО РАКА МОЛОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

РЭ и РП являются белковыми молекулами, расположенными на поверхности клетки. После активации эстрогеном РЭ способны транс-лоцироваться в ядро и связываться с ДНК для регуляции экспрессии различных генов. Именно их наличие на 10% и более в опухолевых клетках дает возможность эффективно применять ГТ при лечении РМЖ на различных этапах комбинированной и комплексной терапии.

Существует несколько видов гормональных препаратов:

■ селективные модуляторы РЭ - фулвестрант;

■ аналоги гонадотропин-рилизинг-гормона (ГРГ) - гозерелин;

■ ингибиторы ароматазы III поколения - анастрозол, летрозол (нестероидные) и эксеместан (стероидный);

■ прогестины - медроксипрогестерон;

■ андрогены и др.;

■ тамоксифен.

Опухоли с положительным гормональным рецепторным статусом хорошо отвечают на терапию аналогами гормонов¹, которые блокируют соответствующие рецепторы - связываются с ними, но не вызывают активации внутриклеточных процессов и не дают рецептору впоследствии связаться с гормоном. Определение наличия и уровня экспрессии РЭ и РП на

¹ Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстро-генными свойствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазма-тическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность рецепторному комплексу эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток и их гибели.