Селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов
Кломифен (Clomifene, Clomiphene)
Фармакологический/химический класс по анатомо-терапевтическо-хими-ческой классификации (АТХ).
Механизм действия
Умеренная антиэстрогенная активность (транскломифен - энкломи-фен) - блокада α-эстрогеновых и β-рецепторов, нарушение обратной отрицательной связи, увеличение выработки гонадотропных гормонов, размеров яичников и повышение их функции; слабая эстрогенная активность (цискло-мифен - зукломифен).
Фармакологические эффекты
► Угнетение гонадотропной функции гипофиза.
► Стимуляция овуляции. В течение 4-10 дней (обычно на 7-й) после последнего дня лечения.
► Диагностика: оценка овуляции.
Фармакокинетика
Абсорбция хорошая; биотрансформация в печени, кишечно-печеночная рециркуляция (цис-зукломифен), кумуляция в жировой ткани, прочная связь с белками плазмы; Т - 5-7 сут; элиминация с фекалиями - 42%, почками - 8%, в кале обнаруживается до 6 нед.
Показания к применению и дозирование
► От 50 мг/сут перед сном начиная с 5-го дня менструального цикла (при отсутствии цикла - в любое время) в течение 5 дней, при отсутствии эффекта (отсутствие овуляции в течение 30 дней) увеличить дозу до 250 мг/сут и удлинить курс до 10-14 дней. Курсовая доза не более 1000 мг. При наличии овуляции, но отсутствии беременности повторить прием той же дозы при следующем лечебном курсе. Если после вероятно состоявшейся овуляции нет менструального кровотечения, принять во внимание возможность беременности и перед новым курсом лечения эту возможность исключить. Комбинация с этинилэстрадио-лом 0,05 мг/сут (курс 5 дней) уменьшает побочные эффекты кломифена в отношении эндометрия.
• Дисфункциональная метроррагия: при терапии бесплодия нормализует менструальную функцию, не применять длительно.