ГЕСТАГЕНЫ В АКУШЕРСКО-ГИНЕКОЛОГИЧЕСКОЙ ПРАКТИКЕ
Гестагены - это стероидные гормональные препараты, которые вызывают секреторную трансформацию эндометрия и сохраняют беременность. Родоначальник прогестерономиметических соединений - прогестерон - быстро инактивируется в печени и обладает слабой гес-тагенной активностью в сравнении со многими синтетическими прогестагенными препаратами. Однако способность связываться с рецепторами (аффинность) не является достаточно приемлемым критерием для оценки гестагенной активности стероидных соединений. Например, прогестерон, медроксипрогестерон, норэтистерон, норгестрел характеризуются высоким сродством к рецепторам, обеспечивая их 100% связывание. Однако по другим тестам и результатам клинических наблюдений эти препараты значительно отличаются по гестагенной активности. Биологические эффекты гестагенов обусловлены их взаимодействием со стероидными рецепторами, взаимодействие с мембранными рецепторами определяет негеномные эффекты гестагенов. Внутри клетки гестагены связываются с цитозольными рецепторами, представляющими собой ядерные белки. В результате проявляются так называемые геномные (медленные) эффекты, а именно физиологические и морфологические изменения в органах-мишенях.
Л. Френкель в 1903 г. установил значение желтого тела для имплантации яйцеклетки и поддержания беременности, в 1929 г. появилось сообщение о действии экстракта из желтого тела на слизистую оболочку матки. В 1934 г. были выяснены химическое строение и механизм синтеза действующего вещества, названного прогестероном, а в 1939 г. за разработку методики его синтеза А. Бутенандт был удостоен Нобелевской премии (он разделил ее с Л. Ружичкой). Само название этого гормона второй фазы менструального цикла отражает основную точку его приложения в организме: pro gestatio (лат.) - для беременности.