сульфаниламиды
Сульфаниламидные средства стали первыми в истории эффективными химио-терапевтическими средствами для лечения бактериальных инфекций. Сотрудник немецкой фирмы I.G. Farbenindustrie фармаколог Герхард Домагк (1895-1964) исследовал влияние анилиновых красителей на патогенные стрептококки. Красная краска пронтозил не нарушала роста колоний стрептококков на питательных средах, но защищала от гибели зараженных стрептококками мышей. Домагк предположил, что пронтозил (красный стрептоцид) является пролекарством и в кишечнике восстанавливается в активное вещество - сульфаниламид (стрептоцид*). В 1935 г. Домагк опубликовал в немецком журнале статью «Вклад в химиотерапию бактериальных инфекций» и выступил с докладом на заседании Королевского медицинского общества Великобритании.
Вскоре в Западной Европе и США было синтезировано большое количество сульфаниламидных средств. Их известности способствовало излечение от сепсиса с помощью сульфатиазола племянницы президента США Ф.Д. Рузвельта. В 1939 г. Домагку была присуждена Нобелевская премия, но под угрозой расправы со стороны гестапо он был вынужден отказаться от награды. Только весной 1945 г. создатель сульфаниламидов получил памятную медаль от Нобелевского комитета, хотя и без денежного вознаграждения.
В настоящее время значение сульфаниламидов сократилось из-за резистентности микроорганизмов и побочного действия препаратов. Предпочтение отдается более эффективным антибиотикам.
Сульфаниламиды являются производными я-аминобензолсульфонамида. Для их противомикробной активности основное значение имеет незамещенная аминогруппа, присоединенная к бензольному кольцу в я-положении к сульфонамидной группе -SO2NH2. Водород сульфонамидной группы можно заменять на радикал для повышения антибактериальной активности и улучшения фармакокинетики.