препараты мужских половых гормонов (андрогенов)
и их антагонистов
Мужские половые гормоны, или андрогены, имеют стероидное строение, основной гормон - тестостерон. Андрогены синтезируются из холестерина у мужчин в интерстициальных клетках Лейдига семенников и в небольшом количестве в коре надпочечников, у женщин - в коре надпочечников. Синтез тестостерона катализируют несколько ферментов, из них главный - зависимая от цитохрома Р450 17а-гидроксилаза. В предстательной железе и волосяных фолликулах тестостерон восстанавливается 5а-редуктазой в дигидротестостерон, обладающий большим аффинитетом к рецептору андрогенов, чем тестостерон.
Продукция тестостерона в семенниках плода начинается в I триместре беременности под влиянием гормона плаценты хориогонадотропина. Перед родами секреция увеличивается, после родов - уменьшается. Во время полового созревания под влиянием ЛГ секреция тестостерона начинает расти, у взрослых мужчин становится максимальной, в пожилом возрасте постепенно угасает. Интенсивность секреции тестостерона зависит от суточных ритмов: наибольшая в 8 ч утра, уменьшается к 20 ч.
Тестостерон и дигидротестостерон связываются с рецепторами андрогенов, комплекс гормон-рецептор транспортируется в ядро клеток, димеризуется и активирует стероидчувствительные элементы в регуляторной области генов.
У эмбриона и плода тестостерон необходим для формирования мужских половых органов, в периоде полового созревания стимулирует начало сперматогенеза, выделение секрета предстательной железы, вызывает половое влечение, утолщение хрящей гортани и понижение голоса. Тестостерон ускоряет рост трубчатых костей, увеличивает содержание минеральных солей в костях, массу и силу скелетных мышц, реабсорбцию ионов и воды в почечных канальцах, продукцию эритропоэтина. Дигидротестостерон участвует в формировании предстательной железы, полового члена и мошонки, вызывает рост волос по мужскому типу. Ароматаза печени и жировой ткани превращает тестостерон в эстрадиол.