Холинергические синапсы локализованы в ЦНС (ацетилхолин регулирует моторику, пробуждение, память, обучение), вегетативных ганглиях, мозговом слое надпочечников, области каротидных клубочков, скелетных мышцах и внутренних органах, получающих постганглионарные парасимпатические волокна.
В скелетных мышцах холинергические синапсы занимают 0,1% поверхности сарколеммы и изолированы друг от друга. В верхнем шейном ганглии около 100 000 синапсов сосредоточены в объеме 2-3 мм3.
Ацетилхолин синтезируется в аксоплазме холинергических окончаний из ацетил-КоА (митохондриального происхождения) и незаменимого амино-спирта холина при участии фермента холинацетилтрансферазы (холинацети-лазы).
Ацетилхолин депонируется в синаптических везикулах в связи с АТФ и нейропептидами (вазоактивным интестинальным пептидом, нейропепти-дом Y). Транспорт в синаптические везикулы обеспечивается энергией электрохимического протонного градиента. Ацетилхолин квантами выделяется при деполяризации пресинаптической мембраны и активирует холинорецеп-торы. В окончании двигательного нерва находится около 300 000 синаптиче-ских везикул, в каждом из них депонировано от 1000 до 50 000 молекул аце-тилхолина.
В синаптической щели весь ацетилхолин очень быстро гидролизуется ацетилхолинэстеразой (истинной холинэстеразой) с образованием холина и ацетата. Одна молекула медиатора инактивируется в течение 150-200 мкс (6 ? 105 молекул за минуту). Холин в 1000-10 000 раз менее активен по сравнению с ацетилхолином. Около половины его молекул подвергается нейро-нальному захвату и вновь участвует в синтезе ацетилхолина. Ацетат окисляется в цикле трикарбоновых кислот или включается в синтетические процессы.
Бутирилхолинэстераза (псевдохолинэстераза) плазмы и печени выполняет рудиментарную функцию: катализирует гидролиз эфиров растительного происхождения и лекарственных средств.