Неселективные а-адреноблокаторы блокируют α1- и α2-адренорецепторы. Они полностью устраняют гипертензивное влияние α1-адреномиметика фе-нилэфрина, ослабляют эффекты норэпинефрина, обусловленные активацией α-адренорецепторов, при этом сохраняются β1-адреномиметические эффекты. На фоне α-адреноблокаторов эпинефрин уменьшает АД, так как сосудосуживающие α-адренорецепторы блокированы, а сосудорасширяющие β2-адренорецепторы остаются доступными для активации.
α-Адреноблокаторы оказывают гипотензивное действие в результате угнетения сосудодвигательного центра, расширения артерий и емкостных вен. АД уменьшается по ортостатическому (постуральному) типу. После перехода в вертикальное положение систолическое АД становится меньше на 20 мм рт.ст., диастолическое АД - на 10 мм рт.ст.1, возможны головокружение и «потемнение в глазах». При резком подъеме развивается ортостатический коллапс с потерей сознания.
Ортостатическое снижение АД обусловлено перераспределением объема крови от сосудов грудной клетки к более растяжимому венозному руслу ниже диафрагмы. В результате уменьшаются венозный возврат крови к сердцу и сердечный выброс, нарушается кровоснабжение головного мозга. Для профилактики ортостатического коллапса после введения α-адреноблокаторов необходимо лежать в течение 1-2 ч.
α-Адреноблокаторы расслабляют прекапиллярные сфинктеры. Это улучшает внутриорганное кровообращение, ликвидирует гипоксию тканей, усиливает аэробные процессы биоэнергетики и синтез АТФ.
Неселективные α-адреноблокаторы блокируют пресинаптические α2-адренорецепторы, что сопровождается выделением норадреналина из синап-тических гранул и нарушением его нейронального захвата. Норадреналин, активируя β-адренорецепторы, вызывает тахикардию, повышает сократимость миокарда, его потребность в кислороде, стимулирует секрецию ренина. В итоге гипотензивный эффект α-адреноблокаторов ослабляется. Неселективными α1-, α2-адреноблокаторами являются ницерголин и пророксан.