Местные анестетики (от греч. an - отрицание, aesthesis - ощущение, чувство) в зоне непосредственного применения обратимо уменьшают возбудимость чувствительных нервных окончаний и блокируют проведение афферентных потенциалов действия по нервным стволам. Местные анестетики используют для ослабления болевой чувствительности.
Первое лекарственное средство этой группы - кокаин (алкалоид, эфир бензойной кислоты и аминоспирта метилэкгонина) выделил в 1860 г. немецкий химик Альберт Ньюман из листьев южноамериканского кустарника Erythroxylon coca. Ньюман, как и многие ученые, попробовал новое вещество на вкус и отметил онемение языка. Профессор Санкт-Петербургской медико-хирургической академии Василий Константинович Анреп в 1879 г. подтвердил способность кокаина вызывать анестезию. В экспериментах на лягушках он обнаружил, что кокаин влияет «парализующим образом» на окончания чувствительных нервов. Анреп исследовал действие кокаина и на себе: подкожная инъекция кокаина в дозе 1-5 мг сопровождалась полной анестезией: укол булавкой, прижигание тлеющей спичкой не вызывали боли. Анестезия развивалась при закапывании раствора кокаина в глаз и нанесении его на слизистую оболочку языка.
Кокаин стал первым лекарственным средством, введенным в научную медицину для назначения по показаниям, неизвестным народной медицине. Народы Южной Америки жевали листья коки, чтобы бороться с усталостью.
В начале 1884 г. ярославский врач-офтальмолог Иван Николаевич Кацауров удалил кусочек железа из роговицы под анестезией кокаином в форме 5% мази, внесенной в конъюнктивальный мешок. В дальнейшем Кацауров успешно применял кокаин при удалении хрусталика по поводу катаракты, энуклеации глаза. В 1904 г. немецкий химик Альфред Эйнхорн синтезировал и применил для местной анестезии прокаин (новокаин* - «новый кокаин»). С 1948 г. в практике анестезиологии используют лидокаин.