5.1. КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИГИСТАМИННЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
Антигистаминными препаратами принято называть средства, блокирующие гистаминовые рецепторы. Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов (Н1-гистаминоблокаторов), хотя ни одна из них не является общепринятой. Согласно одной из наиболее распространенных классификаций, антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты I и II поколения. Препараты I поколения принято также называть седативными (по их доминирующему побочному эффекту) в отличие от неседативных препаратов II генерации.
К антигистаминным препаратам I поколения относят дифенги-драмин, прометазин, клемастин, хлоропирамин, мебгидролин. Антигистаминными препаратами II поколения являются: терфенадин, астемизол, цетиризин, лоратадин, эбастин, ципрогептадин, азеластин, мебгидролин, диметинден. В настоящее время принято выделять и III поколение: к нему относятся принципиально новые средства - активные метаболиты, обнаруживающие, помимо высокой антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов II поколения кардиотоксического действия. К III поколению антигистаминных препаратов относится фексофенадин, дезлоратадин.
По химическому строению антигистаминные препараты подразделяют на несколько групп: этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина [1, 2].
5.2. АНТИГИСТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ I ПОКОЛЕНИЯ
Можно выделить следующие клинико-фармакологические особенности Н1-гистаминоблокаторов I поколения.
• Седативное действие. Большинство антигистаминных ЛС I поколения, легко растворяясь в липидах, хорошо проникают через
гематоэнцефалический барьер и связываются с Н1-рецепторами головного мозга. По-видимому, седативный эффект появляется при блокаде центральных серотониновых и м-холинорецепторов. Степень проявления седативного эффекта варьирует от умеренной до выраженной и усиливается при сочетании с алкоголем и психотропными средствами. Некоторые ЛС этой группы используются как снотворные (доксиламин). Редко вместо седации возникает психомоторное возбуждение (чаще при применении в среднетерапевтических дозах у детей и в высоких токсических у взрослых). Из-за седативного эффекта препараты нельзя использовать в период выполнения работ, требующих внимания. Все блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов I поколения потенцируют действие седативных и снотворных лекарств, наркотических и ненаркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминок-сидазы и алкоголя.