Функцией системы рецепции и внутриклеточной сигнализации является согласование всех процессов жизнедеятельности по скорости, времени и месту протекания. Поддержание гомеостаза и адаптация организма к изменяющимся условиям жизнедеятельности осуществляется с помощью нейроэндокринной регуляции. В ней участвуют нейромедиаторы, секретируемые нервными окончаниями в синаптическую щель, гормоны, которые выделяются эндокринными железами в кровь, а также факторы роста и цитокины, которые выделяются в межклеточное пространство и могут действовать как локально, так и переноситься кровью. Системы рецепции и внутриклеточной сигнализации участвуют также в процессах прикрепления клеток к субстрату, их адгезии, гетеро- и гомофильном взаимодействии клеток, в функционировании всех сенсорных систем: зрении, обонянии, восприятии вкуса, звука. Около 20% функционирующего генома человека представляют собой системы рецепции и проведения регуляторного сигнала к исполнительным системам клеток.
Внутри клетки молекулярная сигнализация обеспечивает координацию работы белковых молекул, участвующих в реализации сложных мультимолекулярных процессов в ответ на различные стимулы. Внешние стимулы могут быть как химической (ионы, гормоны, факторы роста и нейромедиаторы), так и нехимической природы (например, механические, физические воздействия, изменения температуры и свет), которые в итоге преобразуются в химический сигнал. Межклеточные регуляторные сигналы могут передаваться с помощью аминокислот и их производных, пептидов, белков, нуклеотидов, жирных кислот и их производных, стероидов, ретиноидов и неорганических молекул. Сигнальные молекулы классифицируют по разным принципам, например по месту образования данной молекулы, по месту действия или же по химической природе.