В медицине применяют ЛС - производные дибензазепина, дибенз-диазепина и бенздиазепина для психокоррекции психосоматических пациентов: нейролептики, антидепрессанты, транквилизаторы (анк-сиолитики).
Азепины и диазепины представляют собой семичленные гетероциклические соединения с одним или двумя атомами азота. Для каждого из соединений характерны таутомерные формы, различающиеся распределением двойных связей; для диазепинов возможны также структурные изомеры с различным взаимным расположением атомов азота:
Азепины и диазепины не относятся к ароматическим соединениям: система сопряжения в соединениях прерывается из-за sp3-гибридизованного атома углерода (3Н-азепин, 4Н-1,3-диазепин), а также в результате возникновения 8π-электронной системы (1Н-1,4-диазепин).
В незамещенном виде азепины и диазепины не выделены, поскольку представляют собой высокореакционные соединения - полиены. Устойчивость им придает конденсирование с одним или двумя бензольными кольцами:
Ниже на примере производных дибензазепина, дибенздиазепина и бенздиазепина рассмотрены особенности химического строения и свойства фармацевтических субстанций (табл. 45.1).
Таблица 45.1. Лекарственные средства - производные дибензазепина, дибенздиазепина и бенздиазепина
Окончание табл. 45.1
Как видно из приведенных примеров (см. табл. 45.1), в структуре бен-зодиазепинов присутствуют амидная группа, азометиновая (-С=N-) группа, атомы галогенов (при С7). Бензодиазепины - амфолиты. Для незамещенных производных бензодиазепина характерна лактам-лак-тимная таутомерия:
Однотипность строения молекул лекарственных веществ - производных азепина и диазепина (см. табл. 45.1), обусловливает отнесение их к одной и той же фармакологической группе; все они используются при психосоматических заболеваниях.