Поиск
Озвучить текст Озвучить книгу
Изменить режим чтения
Изменить размер шрифта
Оглавление
Для озвучивания и цитирования книги перейдите в режим постраничного просмотра.

Глава 42. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ АНАЛИЗ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ КЛАССА ПТЕРИДИНА

Молекулярная структура птеридина лежит в основе витаминов группы В - фолиевой кислоты и ее производных - фолацинов, а также лекарственных веществ - антиметаболитов фолиевой кислоты и антидотов антагонистов фолиевой кислоты (табл. 42.1).

Птеридин (1,3,5,8-тетраазанафталин) - конденсированная система ароматических гетероциклов пиримидина и пиразина:

Природные производные птеридина - птерины содержат заместители в положениях С2 и С4. Для них характерна прототропная таутомерия:

Таблица 42.1. Лекарственные средства класса птеридинов

Окончание табл. 42.1

Как видно из примеров (см. табл. 42.1), в структуру молекул лекарственных веществ группы птерина входят фрагменты 6-метилптерина, n-аминобензойной и S-глутаминовой кислот. Все соединения оптически активны, это свойство используется в контроле качества субстанций. В реакциях кислотно-основного взаимодействия они проявляют амфотерные свойства, что обусловлено -NH- и -OH-кислотными центрами. Центры основности - атомы азота птерина и аминогруппа.

Фолиевая кислота проявляет более выраженные кислотные свойства (рКa = 2,3) по сравнению с метотрексатом (рКa = 4,7).

Лекарственные вещества группы птерина играют роль дидентатных лигандов при образовании координационных соединений с ионами металлов (М2+):

Биологическая активность фолиевой кислоты обусловлена ее способностью ферментативно восстанавливаться по положениям N5, С6, С7 и N8 при участии восстановленного никотинамидадениндинуклеотида фосфата (НАДФ). Фолиевая кислота восстанавливается в дигидрофоли-евую кислоту (ДГФК), а затем в тетрагидрофолиевую кислоту (ТГФК):

Этот процесс ингибируется структурным аналогом фолиевой кислоты - метотрексатом (лекарственным веществом группы антиметаболитов).

Фолаты (фолацины) - производные фолиевой кислоты проявляют В9-витаминную активность. К ним относятся:

Для продолжения работы требуется Регистрация
На предыдущую страницу

Предыдущая страница

Следующая страница

На следующую страницу
Глава 42. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ АНАЛИЗ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ КЛАССА ПТЕРИДИНА
На предыдущую главу Предыдущая глава
оглавление
Следующая глава На следующую главу

Оглавление

Данный блок поддерживает скрол*