ЛС класса изохинолина составляют производные бензилизохи-нолина - опиумные алкалоиды спазмалитического, гипотензивного действия (табл. 39.1) и фенантренизохинолина - опиумные алкалоиды анальгезирующего действия и их полусинтетические аналоги
(табл. 39.2).
Изохинолин - изомерная хинолину конденсированная система пиридина и бензола (см. гл. 38). Оснóвность и нуклеофильные свойства изохинолина, подобно хинолину, обусловлены неподеленной парой электронов атома азота, не участвующей в сопряжении с π-электронами ароматической системы:
39.1. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА ГРУППЫ БЕНЗИЛИЗОХИНОЛИНА
Бензилизохинолин - полициклическая система, состоящая из изо-хинолинового и бензольного ядер, связанных метиленовой группой в положении С1 гетероцикла:
К производным бензилизохинолина относятся гидрохлориды опиумного алкалоида папаверина и его синтетического аналога дротавери-на - производного дигидроизохинолина (см. табл. 39.1).
Содержание папаверина в опиуме не более 1%, поэтому основной способ промышленного получения алкалоида - синтетический.
Ниже рассмотрены особенности фармацевтического анализа лекарственной субстанции папаверина гидрохлорида.
Папаверина гидрохлорид
Определение подлинности. ИК-спектр субстанции в области от 4000 до 400 см-1 по положению полос пропускания должен соответствовать спектру стандартного образца: оба спектра имеют одинаковую интенсивность полос при одних и тех же волновых числах.
УФ-спектр 5×10-4% раствора папаверина гидрохлорида в 0,01 моль/л растворе HCl в области от 230 до 270 нм имеет абсорбционный максимум при 250 нм.
Подлинность папаверина гидрохлорида устанавливают методом ТСХ. Папаверина гидрохлорид - соль слабого азотистого основания, поэтому при добавлении к 2% водному раствору аммиака образуется осадок: