Поиск
Озвучить текст Озвучить книгу
Изменить режим чтения
Изменить размер шрифта
Оглавление
Для озвучивания и цитирования книги перейдите в режим постраничного просмотра.

Глава 37. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ АНАЛИЗ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ КЛАССА ТРОПАНА

Производные тропана применяют в медицине в качестве м-холинолитических средств (атропин), а-адреноблокаторов (тропади-фен), местноанестезирующих средств (кокаин).

Тропан (8-метил-8-азабицикло-[3,2,1]октан) - гетероциклическое соединение, в структуре которого можно выделить насыщенные пирроли-диновый и пиперидиновый циклы, имеющие общий гетероатом - N-8:

Более устойчивой является конформация кресла. В кислой среде атом азота протонируется и образуется тропаниевый ион (рКВН+ = 10,8):

Тропан - структурная основа алкалоидов растений семейства пасленовых (Atropa belladonna L., Datura stramonium L., Hyoscyamus niger L.) и эритроксиловых (Erythroxylum coca).

С точки зрения химической структуры лекарственные вещества этой группы можно разделить на производные тропина, скопина (спирты) и экгонина (гидроксикислота):

По своей структуре молекулы ЛВ, производные тропана, - сложные эфиры. В образовании сложноэфирной связи участвуют спиртовые гидроксильные группы перечисленных соединений и карбоксильные группы карбоновых кислот, например, троповой и миндальной:

Ниже рассмотрены химическое строение и свойства фармацевтических субстанций ЛС - производных тропана (табл. 37.1).

К производным тропана относятся и другие ЛС как природного, так и синтетического происхождения:

Таблица 37.1. Лекарственные средства - производные тропана

Окончание табл. 37.1

Как видно из примеров, оснóвный центр в молекулах лекарственных веществ - азот тропанового фрагмента, поэтому для идентификации ЛС применяют реакции с общеалкалоидными осадительными реактивами.

Ниже рассмотрены особенности контроля качества ЛС - производных тропана на примере фармацевтической субстанции атропина сульфата.

Атропина сульфат

Атропин представляет собой рацемическую форму природного оптически активного алкалоида - гиосциамина. При выделении гиосциа-мина из растительного сырья происходит рацемизация левовращающего остатка троповой кислоты. Биологическая активность S- и R-изомеров различается в десятки раз, например, мидриатическое действие S-изомера в 60 раз эффективнее, чем R-изомера.

Для продолжения работы требуется Регистрация
На предыдущую страницу

Предыдущая страница

Следующая страница

На следующую страницу
Глава 37. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ АНАЛИЗ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ КЛАССА ТРОПАНА
На предыдущую главу Предыдущая глава
оглавление
Следующая глава На следующую главу

Оглавление

Данный блок поддерживает скрол*