Поиск
Озвучить текст Озвучить книгу
Изменить режим чтения
Изменить размер шрифта
Оглавление
Для озвучивания и цитирования книги перейдите в режим постраничного просмотра.

Глава 32. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ АНАЛИЗ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ КЛАССА ПИРАЗОЛА

К производным пиразола относятся лекарственные вещества аналь-гезирующего, противовоспалительного действия, близкого по эффективности к стероидным гормонам, в связи с чем они получили название нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Пиразол (1,2-диазол) - пятичленный ароматический гетероцикл с двумя атомами азота:

Пиразол относится к 6π-электронным ароматическим соединениям. Пиразол проявляет амфотерные свойства: основные свойства обусловлены пиридиновым азотом N1 (pKBH+ =2,5), кислотные - пиррольным центром NH (pKa = 14,2).

В настоящей главе рассмотрены гидрированные производные пиразола, содержащие одну или две кетогруппы (пиразолона-3 и пиразоли-диндиона-3,5), особенности строения и свойства которых представлены в табл. 32.1.

Одним из первых синтетических анальгетиков - производных пи-разолона, нашедших применение в медицине, был феназон (антипирин), однако с получением ЛС анальгезирующего действия с менее выраженными побочными эффектами его применяют относительно редко. К многочисленным побочным эффектам анальгетиков группы производных пиразолона относятся ульцерогенность, аллергические реакции, нарушения функций почек и органов кроветворения: аграну-лоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.

Таблица 32.1. Лекарственные средства - производные пиразола

В медицине применяют и другие анальгетики-антипиретики группы производных пиразолона, например:

Особенности химического строения обусловливает выбор метода контроля качества ЛС этого класса. Например, фенилбутазон проявляет кислотные свойства (рКа ≈ 4,5) и растворяется в растворах щелочей. Это используется при алкалиметрическом определении содержания действующего вещества в субстанции.

Растворение фенилбутазона в растворах щелочей сопровождается переносом протона от -CH-кислотного центра к атому кислорода одной из карбонильных групп:

Для продолжения работы требуется Регистрация
На предыдущую страницу

Предыдущая страница

Следующая страница

На следующую страницу
Глава 32. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ АНАЛИЗ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ КЛАССА ПИРАЗОЛА
На предыдущую главу Предыдущая глава
оглавление
Следующая глава На следующую главу

Оглавление

Данный блок поддерживает скрол*