Глава 27. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ АНАЛИЗ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ КЛАССА АРИЛАЛКИЛАМИНOВ

ЛС класса арилалкиламинов разнообразны по своему терапевтическому применению, что объясняется многообразием их химических структур в результате введения в молекулу арилалкиламина различных функциональных групп. Настоящая глава наглядно демонстрирует корреляцию зависимости «структура-активность» (ККСА/QSAR-метод), описанную в гл. 2.

Арилалкиламины проявляют основные свойства. При протонирова-нии атома азота аминогруппы образуются водорастворимые соли минеральных и карбоновых кислот.

К арилалкиламинам относятся производные бензола, содержащие в боковой цепи алифатическую аминогруппу. В настоящей главе рассмотрены ЛС отдельных групп арилалкиламинов (табл. 27.1).

27.1. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА ГРУППЫ ГИДРОКСИАРИЛАЛКИЛАМИНОВ

Как видно из приведенных примеров, большинство соединений действительно содержат гидроксильные группы в бензольном кольце (гидроксиарилалкиламины). Исключением является эфедрин, в молекуле которого ОН-группа находится в боковой цепи. В ароматических кольцах верапамила присутствуют метоксигруппы, которые при биотрансформации гидролизуются с образованием гидрокильных групп. Однотипность строения молекул обусловливает одинаковые подходы в использовании химических и физических методов определения подлинности, оценки чистоты и количественного анализа лекарственных средств. В качестве примера рассмотрены этапы контроля качества субстанции адреналина.

Таблица 27.1. Группы лекарственных средств класса арилалкиламинов

Окончание табл. 27.1

Таблица 27.2. Лекарственные cpиeдcтвa группы гидроксиарилалкиламинов

Продолжение табл. 27.2

Продолжение табл. 27.2

Окончание табл. 27.2

Адреналин

Адреналин - основной гормон мозгового вещества надпочечников, нейромедиатор.

Определение подлинности. УФ-спектр адреналина имеет полосу поглощения с максимумом при 278 нм (рис. 27.1). Спектр не должен отличаться от спектра стандартного образца адреналина, полученного в тех же условиях.