Ароматические аминокислоты - гетерофункциональные соединения, молекулы которых содержат одну или несколько амино- и карбоксильных групп, связанных с бензольным кольцом. В организме n-аминобензойная кислота участвует в биосинтезе тетрагидрофолата и тетрагидрометаноптерина.
Среди производных ароматических аминокислот важную роль играют эфиры я-аминобензойной кислоты (ПАБК), которые проявляют местноанестезирующее действие. Синтетические анестетики этого класса - структурные аналоги природного алкалоида кокаина (см. гл. 37), обладающего тем же действием:
Среди ЛС местноанестезирующего действия известны не только синтетические аналоги кокаина, но и другие производные ароматических аминокислот (табл. 25.1).
Таблица 25.1. Местноанестезирующие лекарственные средства разных химических классов
Замещенные амиды n-аминобензойной кислоты
относятся к иным фармакологическим группам, в том числе к противо-рвотным и антиаритмическим ЛС (табл. 25.2).
Йодированные производные м-аминобензойной кислоты используют как рентгеноконтрастные средства.
Аминосалициловая кислота (4-аминосалициловя кислота):
и ее натриевая соль (ПАСК-Na) - синтетические антибактериальные средства, применяемые в терапии туберкулеза.
Рассмотрим более подробно лекарственные средства производных аминобензойных кислот. Особенности их строения и свойства представлены в табл. 25.2.
Таблица 25.2. Лекарственные средства группы производных аминобензойных кислот
Окончание табл. 25.2
В качестве примера рассмотрены этапы контроля качества субстанции прокаина гидрохлорида.
Прокаина гидрохлорид
Прокаина гидрохлорид (новокаин, спинокаин) - средство для ин-фильтрационной, проводниковой, эпидуральной и спинномозговой анестезии.
Определение подлинности. Температура плавления кристаллов про-каина гидрохлорида: Тпл.= 154-158 °C.