Опиоидные анальгетики - основное средство антиноцицептивной защиты пациента при любых видах сильной острой и хронической боли; их используют прежде всего в хирургии. Сведения о свойствах природного опиума известны с III в. до н.э. Первыми препаратами опиума стали выделенные из него алкалоиды - опиаты: морфин и кодеин. Созданные в дальнейшем путем химического синтеза препараты с морфиноподобными свойствами получили название «опиоиды». Их широко применяют в современной анестезиологии и реаниматологии.
Механизмы действия и классификация опиоидов
Центральная эндогенная опиоидная система - главная ингибирующая боль (антиноцицептивная) система организма. Она не только регулирует болевую импульсацию, но и может ингибировать ее с помощью экзогенных и эндогенных опиоидов. Связываясь с опиоидными рецепторами различных отделов нервной системы (преимущественно центральной), опиоиды блокируют передачу болевой информации на уровне ЦНС и влияют на многие психологические и физиологические функции организма: сознание, настроение, память, когнитивную функцию, деятельность сердечно-сосудистой, дыхательной, пищеварительной, гормональной и иммунной систем. При связывании опиоида с рецептором происходит как пресинаптическое, так и постсинаптическое торможение болевой импульсации. При пресинаптическом торможении угнетается высвобождение возбуждающих нейротрансмиттеров боли (в частности, глутамата, нейропептидов). При постсинаптическом торможении угнетается высвобождение спинальных нейротрансмиттеров боли - N-метилD-аспартата (NMDA), оксида азота (NO), простаноидов и нейрокинина, которые осуществляют восходящую передачу болевой импульсации. Таким образом, опиоиды позволяют прервать поток болевой импульсации, идущий от нейронов задних рогов спинного мозга по афферентным волокнам спиноталамического тракта к ядрам таламуса, где происходит обработка всей сенсорной информации, и затем к ассоциативным областям коры головного мозга, ответственным за формирование болевого ощущения и эмоциональные реакции и психические переживания, связанные с болью.