Приложения

Лекарственное средство

Субстрат

Ингибитор

Индуктор

Амиодарон

-

√

-

Амитриптилин

√

-

-

Аторвастатин

√

√

-

Бромокриптин

-

√

-

Верапамил

√

√

-

Дексаметазон

√

-

√

Дигоксин

√

-

-

Дилтиазем

√

-

-

Дипиридамол

-

√

-

Домперидон

√

-

-

Зверобой продырявленный (действующее вещество - гиперфорин)

-

-

√

Итраконазол

√

√

-

Карведилол

-

√

-

Кетоконазол

-

√

-

Кларитромицин

-

√

-

Кортизол

√

-

-

Левофлоксацин

√

-

-

Лозартан

√

-

-

Ловастатин

√

-

-

Лоперамид

√

-

-

Метадон

-

√

-

Метилпреднизолон

√

-

-

Морфин

√

-

√

Никардипин

-

√

-

Ондансетрон

√

-

-

Пароксетин

√

-

-

Пентазоцин

-

√

-

Прогестерон

-

√

-

Пропафенон

-

√

-

Ранитидин

√

-

-

Резерпин

-

√

-

Ретинол

-

-

√

Рифампин

√

-

√

Сертралин

-

√

-

Спарфлоксацин

√

-

-

Спиронолактон

-

√

-

Такролимус

√

√

-

Талинолол

√

-

-

Телмисартан

√

-

-

Терфенадин

√

-

-

Тетрациклин

√

-

-

Фексофенадин

√

-

-

Фенитоин

√

-

-

Фенобарбитал

√

-

-

Фенотиазин

-

-

√

Флуоксетин

-

√

-

Хлорпромазин

-

√

-

Хинидин

√

√

-

Целипролол

√

-

-

Циклоспорин

√

√

-

Циметидин

√

-

-

Эритромицин

√

√

-

Транспортер

Локализация

Функция

Субстраты - ЛС и их метаболиты

Ингибиторы

Индукторы

Транспортеры органических анионов

OATP-C
(полипептид С, транспортирующий органические анионы)

Синусоидальная мембрана гепатоцитов

Поглощение гепатоцитами органических анионов из крови, в том числе билирубина и его глюкуронидов, гормонов щитовидной железы, желчных кислот и их глюкуронированных конъюгатов

Правастатин,
церивастатин,
аторвастатин,
розувастатин,
темокаприлат,
фексофенадин (?), хлорамбуцил,
уабаин,
рокуроний,
бромсульфофталеин

Рифампицин,
гемфиброзил, циклоспорин,
дексаметазон,
эритромицин,
ловастатин,
налоксон,
хинидин,
верапамил

Фруктовые соки: грейпфрутовый, апельсиновый, яблочный (?)

OATP-B
(полипептид В, транспортирующий органические анионы)

Синусоидальная мембрана гепатоцитов

Поглощение гепатоцитами органических анионов из крови, в том числе глюкуронированных конъюгатов желчных кислот

Сульфатированные конъюгаты стероидных гормонов,
бензилпенициллин,
репаглинид

Рифампицин

Фруктовые соки: грейпфрутовый, апельсиновый, яблочный (?)

ОАТР-8
(полипептид 8, транспортирующий органические анионы)

Синусоидальная мембрана гепатоцитов

Поглощение гепатоцитами органических анионов из крови

Дигоксин,
пеницилламин,
холецистокинин-8

Неизвестно

Неизвестно

ОАТ-1
(транспортер 1 органических анионов)

Базолатеральная мембрана эпителиоцитов проксимальных почечных канальцев

Поглощение органических анионов (p-аминогиппурат, α-кетоглутарат и др.) из крови

Тиазидные диуретики,
озельтамивир,
метотрексат,
ибупрофен,
бозентан

Пробенецид,
озельтамивир,
цефалотин,
цефотаксим,
НПВС

Неизвестно

ОАТ-2
(транспортер 2 органических анионов)

Базолатеральная мембрана эпителиоцитов проксимальных почечных канальцев

Поглощение органических анионов (p-аминогиппурат, α-кетоглутарат, цАМФ, простагландины и др.) из крови

Азидотимидин,
метотрексат

β-Лактамные антибиотики, НПВС

Неизвестно

ОАТ-3
(транспортер 3 органических анионов)

Базолатеральная мембрана проксимальных почечных канальцев

Поглощение органических анионов (p-аминогиппурат, цАМФ, простагландины, охратоксин, ураты и др.) из крови

Петлевые диуретики,
азидотимидин,
метотрексат,
салицилаты

Цефтриаксон,
цефазолин,
НПВС,
хинидин

Неизвестно

ОАТ-4
(транспортер 4 органических анионов)

Апикальная мембрана эпителиоцитов проксимальных почечных канальцев

Активная секреция органических анионов (p-аминогиппурат, охратоксин и др.)

Азидотимидин,
метотрексат,
буметанид,
цефалоридин,
бозентан

Цефтриаксон,
цефазолин,
цефалотин,
цефотаксим,
НПВС

Неизвестно

Транспортеры органических катионов

ОСТ-1
(транспортер 1 органических катионов)

Базолатеральная мембрана гепатоцитов, эпителиоцитов почечных канальцев

Поглощение органических катионов (1-метил-4-фенилпиридин, тетраэтиламмоний) из крови

Ацикловир,
ганцикловир,
циметидин,
ранитидин,
метформин,
буформин,
допамин,
амантадин,
азидотимидин,
N₁-метилникотинамид

Ацебутолол,
амантадин,
циметидин,
клонидин,
дизопирамид,
мидазолам,
прокаинамид,
празозин,
хинин,
хинидин,
векурониум,
верапамил

Неизвестно

ОСТ-2
(транспортер 2 органических катионов)

Апикальная мембрана гепатоцитов, эпителиоцитов дистальных почечных канальцев, эндотелиоцитов ГЭБ

Активная секреция органических катионов (1-метил-4-фенилпиридин, гуанидин, катехоламины)

Циметидин,
тирамин

Клонидин,
дезипрамин,
имипрамин,
феноксибензамин,
празозин,
прокаинамид

Неизвестно

ОСТ-3
(транспортер 3 органических катионов)

Базолатеральная мембрана эпителиоцитов почечных канальцев

Поглощение органических катионов (1-метил-4-фенилпиридин, тетраэтиламмоний) из крови

Амантадин,
мемантин

Дезипрамин,
феноксибензамин,
прокаинамид,
хинин

Неизвестно

ОСТ-1
(транспортер 1 органических катионов)

Апикальная мембрана гепатоцитов у плода, эпителиоцитов почечных канальцев у плода и взрослых

Активная секреция органических катионов (1-метил-4-фенилпиридин, тетраэтиламмоний, L-карнитин, ацетил-L-карнитин)

Хинидин,
верапамил,
пириламин

Цефалоридин,
циметидин,
прокаинамид,
хинин

Неизвестно

ОСТ-1
(транспортер 1 органических катионов)

Апикальная мембрана гепатоцитов, эпителиоцитов почечных канальцев, эндотелиоцитов гематоплацентарного барьера и ГЭБ

Активная секреция органических катионов (1-метил-4-фенилпиридин, тетраэтиламмоний, L-карнитин, D-карнитин, бетаин, холин, лизин, метионин, ацетил-L-карнитин)

Хинидин,
верапамил,
пириламин,
вальпроат

Цефалоспорины,
циметидин,
клонидин,
дезипрамин,
прокаинамид,
хинин,
эметин

Неизвестно

Лекарственные средства

Метаболизирующий изофермент цитохрома Р450

Ингибируемый изофермент цитохрома Р450

Индуцируемый изофермент цитохрома Р450

1,1,1-трихлоро-2,2-бис(параметоксифенил)этан

СYP2В6

-

-

1,3-бутадиен

СYP2В6

-

-

2-хлоро-1,1-дифторэтен

СYP2В6

-

-

6-аминохризен

СYP2В6

-

-

7-этоксикумарин

СYP2В6

-

-

R-варфарин

СYP1А2, СYP3А4

-

-

S-варфарин

СYP2С9

-

-

S-мефенитоин

СYP2В6

-

-

Азитромицин

СYP3А4

-

-

Алкалоиды спорыньи

СYP3А4

-

-

Алпразолам

СYP3А4

-

-

Алпренолол

СYP2D6

-

-

Алфетанил

СYP3А4

-

-

Амиодарон

СYP3А4

СYP2С9, СYP2D6

-

Амитриптилин

СYP1А2, СYP2С9, СYP2D6, СYP3А4

-

-

Амлодипин

СYP3А4

-

-

Амфетамин

СYP2D6

-

-

Анастрозол

СYP3А4

СYP1А2, СYP2С9, СYP3А4

-

Астемизол

СYP3А4

-

-

Аторвастатин

СYP3А4

-

-

Ацетаминофен

СYP1А2, СYP2Е1

-

-

Бензопирен

СYP2В6

-

-

Бепридил

СYP3А4

-

-

Бисопролол

СYP2D6

-

-

Буспирон

СYP3А4

-

-

Бусульфан

СYP3А4

-

-

Вальпроат

СYP2С19

-

-

Верапамил

СYP1А2, СYP3А4

-

-

Винбластин

СYP3А4, СYP3А5

-

-

Винкристин

СYP3А4, СYP3А5

-

-

Галоперидол

СYP1А2, СYP2D6, СYP3А4

СYP2D6

-

Галотан

СYP2Е1

-

-

Гексобарбитал

СYP2С19, СYP2С9

-

-

Гидрокортизон

СYP2D6, СYP3А4

-

-

Глибенкламид

СYP3А4

-

-

Глимепирид

СYP2С9

-

-

Гранисетрон

СYP3А4

-

-

Дапсон

СYP2С9, СYP3А4

-

-

Дебризохин

СYP2D6

-

-

Дезипрамин

СYP1А2

СYP2D6

-

Дексаметазон

СYP3А4

-

СYP3А4

Декстрометорфан

СYP2D6, СYP3А4

-

-

Дексфенфлурамин

СYP2D6

-

-

Диазепам

СYP1А2, СYP2С19, СYP2С8, СYP3А4

-

-

Дизопирамид

СYP3А4

-

-

Диклофенак

СYP2С8, СYP2С9

СYP2С9

-

Дилтиазем

СYP3А4

СYP1А2, СYP3А4

-

Доксорубицин

СYP3А4

-

-

Донепезил

СYP2D6

-

-

Зафирлукаст

СYP2С9

СYP2С9, СYP3А4

-

Зилеутон

СYP1А2, СYP2С9, СYP3А4

СYP3А4

-

Золмитриптан

СYP1А2

-

-

Ибупрофен

СYP2С9

-

-

Изониазид

СYP2Е1

-

-

Изофлуран

СYP2Е1

-

-

Имипрамин

СYP1А2, СYP2С19, СYP2С9, СYP2D6, СYP3А4

-

-

Индинавир

СYP2D6, СYP3А4

СYP3А4

-

Индометацин

СYP2С9

-

-

Исрадипин

СYP3А4

-

-

Итраконазол

СYP3А4

-

-

Каннабиноиды

СYP3А4

-

-

Карбамазепин

СYP3А4

-

СYP3А4

Карведилол

СYP2С9, СYP2D6

-

-

Кетоконазол

СYP3А4

СYP3А4, СYP3А5

-

Кларитромицин

СYP3А4

СYP1А2, СYP3А4

-

Клиндамицин

СYP3А4

-

-

Клозапин

СYP1А2, СYP2D6

-

-

Кломипрамин

СYP1А2, СYP2С19, СYP2D6, СYP3А4

СYP2D6

-

Клоназепам

СYP3А4

-

-

Кодеин

СYP2D6, СYP3А4

-

-

Кокаин

СYP3А4

-

-

Кортизол

СYP3А4, СYP3А5

-

-

Кофеин

СYP1А2

-

-

Лабеталол

СYP2D6

-

-

Лансопразол

СYP2С19, СYP3А4

-

-

Лидокаин

СYP3А4

-

-

Ловастатин

СYP3А4, СYP3А5

-

-

Лозартан

СYP3А4, СYP2С9

-

-

Лоратадин

СYP3А4

-

-

Мапротилин

СYP2D6

-

-

Мексилетин

СYP2D6

СYP1А2

-

Метадон

СYP1А2, СYP2D, СYP3А4

-

-

Метамфетамин

СYP2D6

-

-

Метоксиамфетамин

СYP2D6

-

-

Метоксифлуран

СYP2В6

-

-

Метопролол

СYP2D6

-

-

Мефенамовая кислота

СYP2С9

-

-

Мефенитоин

СYP2С19

-

-

Мибефрадил

СYP3А4

СYP1А2, СYP2D6, СYP3А4

-

Мидазолам

СYP3А4, СYP3А5

-

-

Миконазол

СYP3А4

СYP3А4, СYP3А5

-

Миртазапин

СYP1А2, СYP3А5

-

-

Морфин

СYP2D6

-

-

Напроксен

СYP1А2, СYP2С18

-

-

Нелфинавир

СYP3А4

СYP3А4

-

Никардипин

СYP3А4

-

-

Никотин

СYP2А6

-

СYP1А2

Нимодипин

СYP3А4

-

-

Нисолдипин

СYP3А4

-

-

Нитрендипин

СYP3А4

-

-

Нифедипин

СYP3А4, СYP3А5

-

-

Нортриптилин

СYP1А2, СYP2D6

-

-

Оланзапин

СYP1А2

-

-

Омепразол

СYP2С18, СYP2С19, СYP2С8

СYP2С19, СYP3А4

СYP1А2

Ондансетрон

СYP1А2, СYP2D6, СYP2Е1, СYP3А4

-

-

Пероральные контрацептивы

СYP3А4

-

-

Паклитаксел

СYP2С8, СYP3А4

-

-

Пароксетин

СYP2D6

СYP2D6, СYP3А4

-

Пироксикам

СYP2С18, СYP2С9

-

-

Правастатин

СYP3А4

-

-

Преднизон

СYP3А4

-

-

Прогестерон

СYP3А4

-

-

Прогуанил

СYP2С18, СYP2С19

-

-

Пропафенон

СYP1А2, СYP2D, СYP3А4

СYP2D6

-

Пропранолол

СYP1А2, СYP2С18, СYP2С19, СYP2D6

-

-

Ретиноиды

СYP1А2, СYP2С8, СYP3А4

-

-

Рилузол

СYP1А2

-

-

Рисперидон

СYP2D6

-

-

Ритонавир

СYP1А2, СYP2А6, СYP2С19, СYP2С9, СYP2D6, СYP2Е1, СYP3А4

СYP1А2, СYP2С9, СYP2С19, СYP2D6, СYP3А4

СYP1А2

Рифабутин

СYP3А4

-

СYP3А4

Рифампин

СYP3А4

-

СYP1А2, СYP3А4, СYP3А5

Ропивакаин

СYP3А4, СYP2D6

-

-

Саквинавир

СYP3А4

СYP3А4

-

Салметерол

СYP3А4

-

-

Селегилин

СYP2D6

-

-

Сертралин

СYP2D6, СYP3А4

СYP2D6

-

Силденафила цитрат

СYP2С9, СYP3А4

-

-

Симвастатин

СYP3А4

-

-

Спартеин

СYP2D6

-

-

Сульфаметоксазол

СYP2С9

СYP2С9

-

Такрин

СYP1А2

СYP1А2

-

Такролимус

СYP3А4

-

-

Таксол

СYP3А4

-

-

Тамоксифен

СYP1А2, СYP3А4

-

-

Темазепам

СYP3А4

-

-

Теофиллин

СYP1А2, СYP2Е1, СYP3А4

-

-

Терфенадин

СYP3А4, СYP3А5

-

-

Тестостерон

СYP3А4, СYP3А5

-

-

Тимолол

СYP2D6

-

-

Тиоридазин

СYP2D6

СYP2D6

-

Толбутамид

СYP2С8, СYP2С9

СYP2С19

-

Торасемид

СYP2С9

-

-

Трамадол

СYP2D6

-

-

Триазолам

СYP3А4, СYP3А5

-

-

Тролеандомицин

СYP3А4

СYP3А4, СYP3А5

-

Фексофенадин

СYP3А4

-

-

Фелодипин

СYP3А4

-

-

Фенантрен

СYP2В6

-

-

Фенацетин

СYP1А2

-

-

Фенитоин

СYP2С19,СYP2С9

-

СYP1А2, СYP3А4, СYP3А5

Фентанил

СYP3А4

-

-

Фенфлурамин

СYP2D6

-

-

Фенформин

СYP2D6

-

-

Финастерид

СYP3А4

-

-

Флекаинид

СYP2D6

-

-

Флувоксамин

СYP2D6

СYP1А2, СYP2С9, СYP2С19, СYP2D6, СYP3А4

-

Флуконазол

СYP3А4

СYP2С9, СYP3А4,

-

Флуоксетин

СYP2D6

СYP2D6, СYP3А4

-

Флутамид

СYP3А4

-

-

Фторхинолоны

-

СYP1А2

-

Хинидин

СYP3А4

СYP2D6, СYP3А4

-

Хинин

СYP3А4

-

-

Хлорзоксазон

СYP2Е1

-

-

Хлорпромазин

СYP2D6, СYP3А4

-

-

Хлорфенирамин

СYP3А4

-

-

Церивастатин

СYP3А4

-

-

Цизаприд

СYP3А4

-

-

Циклоспорин А

СYP3А4

-

-

Циклофосфамид

СYP2В6, СYP3А4

-

-

Циметидин

СYP3А4

СYP1А2, СYP2С9, СYP2D6, СYP3А4

-

Энкаинид

СYP2D6

-

-

Энфлуран

СYP2Е1

-

-

Эритромицин

СYP3А4

СYP1А2, СYP3А4

-

Эстрадиол

СYP1А2, СYP3А4

-

-

Эстрогены

СYP3А5

-

-

Этанол

СYP2Е1

-

СYP2Е1

Этинилэстрадиол

СYP3А5

-

-

Этопозид

СYP3А4

-

-

Этосуксимид

СYP3А4

-

-