Вещества, применяемые для местной анестезии, называются анестетиками. Все анестетики имеют сродство к нервной ткани и парализуют функцию нерва в разведениях, не влияющих на состояние цитоплазмы других клеток. Действие анестетиков обратимо.
Все применяемые в настоящее время анестетики являются плохо растворимыми в воде слабыми основаниями. Поскольку для введения в ткани необходимы водные растворы, местные анестетики используются в виде солей. Хорошо растворяясь в воде, растворы легко диффундируют во все ткани. Для проявления местноанестезирующей активности должен произойти гидролиз соли с высвобождением анестетика-основания, хорошо растворимого и проникающего через фосфолипидную мембрану нервного волокна. Местный анестетик тем эффективнее, чем выше его концентрация на наружной мембране нервного волокна.
Гидролиз препаратов хорошо идет в слабощелочной среде. Этим объясняется снижение местноанестезирующей активности при воспалении, когда в тканях наблюдается ацидоз. В то же время проникновение анестетика через мембрану клетки зависит от его растворимости в липидах. Сила анестетика, скорость наступления блокады проведения нервных импульсов зависят от жирорастворимости анестетика, а его связь с белками влияет на продолжительность действия.
Местные анестезирующие препараты, применяемые в стоматологии, должны обладать следующими свойствами:
• высокой эффективностью обезболивающего действия;
• быстротой наступления анестезии;
• достаточной продолжительностью действия (30-60 мин для стандартных стоматологических вмешательств);
• оптимальной силой действия и минимальной токсичностью;
• отсутствием локального раздражающего действия;
• отсутствием тяжелых побочных реакций (местных и общих).