Холинергические синапсы локализованы во внутренних органах, получающих постганглионарные парасимпатические волокна, в
вегетативных ганглиях, мозговом слое надпочечников, каротидных клубочках, скелетных мышцах. Передача возбуждения в холинергических синапсах происходит с помощью ацетилхолина.
Ацетилхолин синтезируется в цитоплазме окончаний холинергических нервов из ацетил-КоА и холина при участии фермента холинацетилтрансферазы (холинацетилазы) и депонируется в синаптических пузырьках (везикулах). Под влиянием нервных импульсов ацетилхолин высвобождается из везикул в синаптическую щель. Происходит это следующим образом. Распространяющийся по аксону импульс, вызывает деполяризацию пресинаптической мембраны окончания холинергического нерва, в результате чего открываются потенциалозависимые кальциевые каналы, через которые ионы кальция проникают в нервное окончание. Концентрация Са2+ в цитоплазме нервного окончания повышается, что способствует слиянию мембраны везикул с пресинаптической мембраной (слияние происходит вследствие взаимодействия белков везикулярной и пресинаптической мембран) и выделению содержимого везикул в синаптическую щель (рис. 8-1). Этот процесс носит название экзоцитоза. Слиянию везикулярной и пресинаптической мембран, и, следовательно, высвобождению ацетилхолина в синаптическую щель препятствует ботулинический токсин. Высвобождение ацетилхолина блокируют также вещества, которые снижают поступление Са2+ в цитоплазму нервных окончаний, например аминогликозидные антибиотики или ионы магния.
После высвобождения в синаптическую щель ацетилхолин стимулирует холинорецепторы, локализованные как на постсинаптической, так и на пресинаптической мембране холинергических синапсов.
В синаптической щели ацетилхолин очень быстро гидролизуется ферментом ацетилхолинэстеразой с образованием холина и уксусной кислоты. Холин захватывается нервными окончаниями (подвергается обратному нейрональному захвату) и вновь включается в синтез ацетилхолина. В плазме крови, печени и других органах присутствует фермент бутирилхолинэстераза (псевдохолинэстера- за, ложная холинэстераза), которая также может инактивировать ацетилхолин.