Глава 3. Лекарственные средства для обезболивания родов и кесарева сечения

1. Миорелаксанты

Суксаметоний (суксаметония бромид, суксаметония йодид, суксаметония хлорид; Suxamethonium, Succinylcholine)

Фармакологический/химический класс

• Периферические миорелаксанты/производные холина.

Терапевтический класс

• Миорелаксанты.

Механизм действия

Неконкурентное связывание с N-холинорецепторами нервно-мышечных синапсов: открытие потенциалзависимых ионных каналов, медиатором которых выступает ацетилхолин, - стойкая деполяризация постсинаптической мембраны. Из-за устойчивости к ацетилхолинэстеразе длительнее ацетилхолина находится в синаптической щели.

Фармакологические эффекты

• Миорелаксирующий (периферический): начало действия внутривенно через 1,0-1,5 мин, внутримышечно через 3-4 мин; максимальный эффект внутривенно через 0,51,0 мин, внутримышечно до 3 мин; длительность действия внутривенно 5-8 мин, внутримышечно 10-30 мин.

Фармакокинетика

После введения биотрансформация - в крови: быстрый гидролиз псевдохолинэстеразой плазмы до сукцинилмонохолина (слабое миорелаксирующее действие), затем до холина и янтарной кислоты; связь с белками плазмы - нет; Т₁/₂ - 90 с (у лиц с нормальной активностью псевдохолинэстеразы); элиминация почками - 10% в неизмененном виде.

Показания к применению и дозирование

• Вмешательства, требующие миорелаксации (обычно кратковременной):

❖ отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная интубация, бронхоскопия);

❖ полная миорелаксация (эндоскопия, абдоминальные операции).

• Для интубации трахеи по 0,2-0,8 мг/кг; для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания по 0,2-1,0 мг/кг; для проведения эндоскопии по 0,2 мг/кг.

• Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить фракционно, через 5-7 мин, по 0,5-1,0 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно.