АГОНИСТЫ ЦЕНТРАЛЬНЫХ АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ РЕЦЕПТОРОВ
КЛАССИФИКАЦИЯ
Агонисты центральных адренергических рецепторов имеют сродство к а2-адренорецепторам и имидазолиновым рецепторам. Существует классификация препаратов этой группы в зависимости от селективности действия и поколения.
В зависимости от селективности действия
• Селективные агонисты имидазолиновых рецепторов (рил-менидин и моксонидин).
• Неселективные агонисты центральных адренергических рецепторов (клонидин).
• Агонисты а2-адренорецепторов (метилдопа). В зависимости от поколения
• Первое поколение (метилдопа и клонидин).
• Второе поколение (моксонидин и рилменидин).
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ И ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
Агонисты а2-адренорецепторов
Их действие заключается в снижении тонуса симпатической нервной системы, что сопровождается снижением общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС), незначительным снижением сердечного выброса и последующим снижением АД.
Селективные агонисты имидазолиновых рецепторов
При взаимодействии с 11-имидазолиновыми рецепторами головного мозга в результате снижения симпатической активности уменьшается ОПСС, в почках понижается задержка натрия и воды с последующим снижением АД.
• Влияние на артериальное давление. Степень снижения АД на монотерапии составляет 27-28 мм рт.ст. для САД и 1920 мм рт.ст. для ДАД в различных возрастных группах. Ан-тигипертензивная активность моксонидина и рилменидина сравнима с нифедипином длительного высвобождения, ин-
гибиторами АПФ (каптоприл и эналаприл), атенололом, гидрохлоротиазидом.
• Влияние на метаболические показатели. Препараты улучшают показатели углеводного и липидного обменов, в том числе у больных с МС, способствуют снижению массы тела.