Наличие и доступность высокоэффективных, но отличающихся по своему спектру местных анестетиков сделало выбор препаратов для проведения РА самостоятельной проблемой. Именно поэтому выбор местного анестетика следует рассматривать как первый шаг к достижению рационального и безопасного анестезиологического пособия на основе проводникового блока.
Знание клинической фармакологии местных анестетиков, особенностей их фармакодинамики и фармакокинетики для каждого варианта проводниковой блокады должно стать определяющим фактором выбора оптимального препарата для каждой клинической ситуации.
Местные анестетики - это препараты, которые обратимо блокируют проводимость импульсов в периферической нервной системе. Согласно последнему определению она включает корешки, ветви и стволы как черепных, так и спинальных нервов, а также компоненты автономной нервной системы. Периферическая и центральная нервная системы могут быть разделены на грубую анатомическую и гистологическую основы в соответствии с двумя этапами развития местной анестезии. Грубое анатомическое строение нервного образования определяет латентный период блокады препаратом, который апплицирован в данном месте. В противоположность этому гистологическое строение в дополнение к нейрофизиологическим факторам, оказывающим влияние на действие препаратов, определяет их способность пенетрировать значительную оболочку нервного волокна до того, как его функция будет прервана.
Местные анестетики действуют путем снижения проницаемости клеточной мембраны для ионов натрия так, что, хотя потенциал покоя и пороговый потенциал сохраняются, наблюдается заметная депрессия скорости деполяризации, делающая ее недостаточной для достижения порогового потенциала. В результате распространения потенциала действия не происходит и развивается блок проводимости.