Открытие в 1935 г. немецким исследователем Г. Домагком способности сульфаниламидного препарата пронтозила (красный стрептоцид) лечить мышей, зараженных гемолитическим стрептококком, позволило создать теоретические предпосылки для изыскания синтетических антибактериальных средств.
Классификация синтетических антибактериальных средств
1. Сульфаниламиды.
2. Производные хинолона.
3. Производные нитрофурана.
4. Производные 8-оксихинолина.
5. Производные хиноксалина.
6. Оксазолидиноны.
В медицинской практике нашли применение сульфаниламиды, производные хинолона, нитрофурана, 8-оксихинолина, хиноксали-
на, нитроимидазолы, оксазолидоны, которые все вместе образуют группу синтетических антибактериальных средств.
Широко используются хинолоны, особенно их фторированные производные. Эти препараты обладают высокой биодоступностью при пероральном применении и широким спектром антимикробной активности, в том числе к микроорганизмам, резистентным к другим химиотерапевтическим средствам. Хинолоны I поколения представлены нефторированными производными. Они активны преимущественно в отношении грамотрицательной флоры и не создают высоких концентраций в тканях и крови. Хинолоны II поколения (ломефлоксацин, офлоксацин, ципрофлоксацин) представлены фторированными хинолонами. Они отличаются широким спектром антимикробного действия, включая стафилококки, высокой бактерицидной активностью и хорошей биодоступностью при пероральном применении.
Фторхинолоны III поколения (левофлоксацин, спарфлоксацин) в 2 раза превосходят препарат II поколения офлоксацин, в том числе в отношении грамположительных бактерий, хламидий, микоплазм и микобактерий, Препараты IV поколения (моксифлоксацин) превосходят все другие фторхинолоны по активности против пневмококков, включая полирезистентные, а также хламидий, микоплазм, анаэробов. Перспективными препаратами резерва являются препараты из группы оксазолидонов. К ним медленно развивается чувствительность. 100% чувствительность к линезилозиду имеют стафилококки, пневмококки, энтерококки. Вместе с тем к настоящему времени имеются сообщения о выделении устойчивых к препарату грамположительных бактерий, особенно E. faecium. Так же как и к другим химиотерапевтическим средствам, спектр чувствительности и устойчивости микроорганизмов к синтетическим антибактериальным препаратам меняется. В настоящее время наибольшее количество резистентных штаммов выработалось к сульфаниламидам и нитроксолину.