Холиномиметики - лекарственные средства, возбуждающие холинорецепторы подобно медиатору ацетилхолину и вызывающие все эффекты этого медиатора. Они вызывают: сужение зрачков (миоз) и снижение внутриглазного давления; повышение тонуса гладкомышечных органов; повышение секреции слюнных, пищеварительных,
бронхиальных и потовых желез; уменьшение числа и силы сердечных сокращений; снижение артериального давления. Применяются для снижения внутриглазного давления при глаукоме, при атонии ЖКТ и мочевого пузыря.
Антихолинэстеразные средства (ингибиторы ацетилхолинэстеразы, непрямые холиномиметики), ингибируя фермент ацетилхолинэстеразу, повышают концентрацию ацетилхолина в синаптической щели и таким образом усиливают и пролонгируют его действие. Они повышают тонус гладкомышечных органов; повышают секрецию слюнных, пищеварительных, бронхиальных и потовых желез; уменьшают число и силу сердечных сокращений; снижают артериальное давление; вызывают сужение зрачков (миоз) и снижение внутриглазного давления; повышают уровень ацетилхолина в ЦНС; улучшают нервно-мышечную передачу. Эти препараты применяются при миастении; для снятия остаточного нервно-мышечного блока, вызванного курареподобными средствами антидеполяризующего действия; при атонии ЖКТ и мочевого пузыря; при болезни Альцгеймера; при глаукоме (редко).
Реактиваторы ацетилхолинэстеразы восстанавливают ее активность и применяются при отравлении антихолинэстеразными средствами необратимого действия.
Классификация
I. Холиномиметики
1. Прямые холиномиметики:
A. М-холиномиметики: пилокарпин (офтан), ацеклидин, ареколин.
Б. Н-холиномиметики: цитизин (цититон, табекс), лобелин (лобесил).
B. М,Н-холиномиметики: ацетилхолин, карбахолин.
2. Непрямые холиномиметики - цисаприд (координакс, перистил).