ПРЕПАРАТЫ ВИСМУТА
Препараты висмута стали первыми антигеликобактерными препаратами, противоязвенный эффект которых пытались объяснить в 1940 г. Среди препаратов висмута эффективность в лечении ЯБ доказана у трех основных представителей: ранитидин висмута цитрата* , коллоидного субцитрата висмута, субсалицилата висмута* .
Фармакокинетика и фармакодинамика
Коллоидный субцитрат висмута (висмута трикалия дицитрат) представляет соль висмута и лимонной кислоты. Комбинация этих двух веществ в водном растворе приводит к образованию коллоида с размерами частиц висмута около 25 А, это позволяет препарату покрывать дно и края язвы в виде пленки и обеспечивать выраженное гастроцитопротективное действие. Препарат не адсорбируется из ЖКТ, однако частично высвобожденный висмут может поступать в кровь и выводиться с мочой. При приеме коллоидного субцитрата висмута происходит повышенное образование простагландинов Е2 и их
секреция слизистой оболочкой, а также увеличение секреции бикарбонатов и муцина защитной слизи. Коллоидный субцитрат висмута предохраняет компоненты защитной слизи от разрушения их пепсином, содержащимся в желудочном соке, связывает пепсин и снижает его активность, особенно при низких значениях рН, в наибольшей степени ингибирует пепсин-1. Кроме того, усиливает репарацию, стимулируя эпидермальный фактор роста.
Висмута субсалицилат* представляет нерастворимую соль трехвалентного висмута. Каждая молекула содержит 58% висмута и 42% салицилата.
Все соли висмута обладают антигеликобактерным действием. Они адсорбируются на наружной мембране бактериальной клетки и блокируют синтез АТФ. Кроме того, блокируется F0-F1 АТФаза, обеспечивающая активность жгутиков H. pylori, в результате этого быстрое перемещение геликобактера против тока желудочной слизи к поверхности эпителия резко нарушается и происходит гибель микроорганизма. В отличие от пенициллинов и макролидов, активность препаратов висмута, как и производных нитроимидазола, не зависит от рН среды.