Классa-адреноблокаторов представлен препаратами, неселективными препаратами, действующими на периферические a1- и a2-адренорецепторы (фентоламин) и селективными a1-блокаторами (празозин, доксазозин, теразозин). Имеются уроселективные a1a- адреноблокаторы - альфузозин, тамсулозин.
Фармакодинамические эффекты a1-блокаторов: гипотензивный, гиполипидемический, улучшение мочетока.
В результате блокады a1-адренорецепторов достигается дилатация резистивных (артериальных) и емкостных (венозных) сосудов, уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления и снижение АД; развивается небольшая рефлекторная стимуляция сердечного выброса и ЧСС. a1-блокаторы не изменяют почечный кровоток и экскрецию электролитов; приводят к уменьшению микроальбуминурии. a1-блокаторы способны вызывать регресс ГЛЖ.
0 1- блокаторы оказывают благоприятное влияние на липидный и углеводный профили: вызывают небольшое, но достоверное снижение уровня общего ХС, ЛПНП и ТГ, повышают содержание ЛПВП. При длительном применении приводят к снижению инсулинорезистентности и уровня гликемии.
Дополнительным эффектом a1-блокаторов является расслабление мышечного тонуса уретры в области предстательной железы, что способствует улучшению мочеиспускания и уменьшению гиперплазии предстательной железы.
Наиболее значимый побочный эффект a1-адреноблокаторов - гипотензия «первой дозы».
Ключевые слова: a1-адренорецепторы, a1-блокаторы, гипотензивный эффект, гиполипидемический эффект, улучшение мочетока, фармакодинамика, фармакокинетика, побочные эффекты, лекарственные взаимодействия.
Среди препаратов, влияющих на адренергическую регуляцию сосудистого тонуса, выделяют, наряду с препаратами центрального механизма действия (центральные α-агонисты, агонисты имидазолиновых рецепторов), блокаторы периферических а-адренорецепторов.