31.1. КЛИНИКО-ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ОТДЕЛЬНЫХ ГРУПП ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
31.1.3. ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Паркинсонизм - это заболевание, связанное с поражением базальных ганглиев и характеризуется скованностью движений, ригидностью и тремором. Болезнь прогрессирует при отсутствии адекватного лечения и приводит к инвалидности. В начале 60-х годов исследования мозга пациентов, умерших от болезни Паркинсона, выявили снижение уровня дофамина в базальных ганглиях. Паркинсонизм, таким образом, является первой болезнью, которая ассоциируется с нарушением медиаторного обмена в головном мозге. При паркинсонизме присутствуют интенсивные дегенеративные изменения на уровне дофаминергического нигростриатного тракта. Клетки различных образований этого тракта расположены в черной субстанции среднего мозга. При дегенерации более 80% нейронов этой субстанции развивается выраженная картина паркинсонизма с явлениями деменции. Этиология болезни Паркинсона неизвестна. Вместе с тем, различные экзогенные и эндогенные соединения, вызывающие токсические поражения дофаминергических нейронов или блокирующих дофаминовые рецепторы, могут вызывать явления паркинсонизма.
КЛАССИФИКАЦИЯ
• Дофаминергические средства
• Стимуляторы синтеза дофамина - препараты леводопы
• Агонисты дофаминовых рецепторов - пирибедил, прамипексол, бромокриптин, ропинирол, каберголин, лизурид, перголид
• Средства, усиливающее высвобождение дофамина в синаптическую щель - препараты амантадина, мемантин
• Ингибиторы катаболизма дофамина
1.4.1. Ингибиторы моноаминооксидазы типа В - селегилин, расагилин
1.4.2. Ингибиторы катехол-О-метил-трансферазы - толкапон, энтекапон
2. Антихолинергические средства - тригексифенидил, бипериден, трипериден, бензотропин, дифенилгидрамин, цикримин, проциклидин
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ И ОСНОВНЫЕ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
Болезнь Паркинсона и паркинсонизм характеризуются снижением уровня дофамина и относительным или абсолютным повышением активности холинергических и глутаматергических систем. Таким образом, лечение паркинсонизма и болезни Паркинсона связано с влиянием на активность дофаминергической, холинергической и глутаматергической систем.