Глава 14. Противоопухолевые антибиотики

Указатель описаний ЛС

Актиномицины

Дактиномицин

Антрациклины

Даунорубицин (даунорубицин

липосомный)

Доксорубицин (доксорубицин

пегилированный липосомный)

Эпирубицин

Карминомицин^♠

Акларубицин^♠

Идарубицин

Валрубицин^♠

Антрацендионы

Митоксантрон

Флеомицины

Блеомицин

Блеомицетин^♠

Пепломицин^♠

Производные ауреоловой кислоты

Пликамицин^♠

Оливомицин^♠

Антибиотики

Брунеомицин^♠

Митомицин

Механизм действия и фармакологические эффекты

Подавляют синтез ДНК за счет интеркаляции между парами азотистых оснований. Антрациклиновые антибиотики нарушают вторичную спирализацию ДНК и транспорт ионов через клеточную мембрану. Митомицин избирательно ингибирует синтез ДНК. Даунорубицин активен в S-фазе и действует на делящиеся клетки. Митоксантрон действует на делящиеся и неделящиеся клетки. Блеомицин вызывает фрагментацию ДНК, наиболее активен в G₂-фазе.

Место в терапии

Область применения: гематология, химиотерапия солидных опухолей (липосомальной формой даунорубицина).

Рак молочной железы (РМЖ). Антрациклины являются важнейшим компонентом лекарственного лечения РМЖ как на ранних, так и на поздних стадиях заболевания. Эффективность антрациклинов при метастатическом раке молочной железы (мРМЖ) - 36-38%. Применение антрациклинов возможно как в монотерапии, так и в составе комбинаций цитостатиков. Наиболее часто используемые комбинации - с циклофосфамидом (АС/ЕС, PAC/FEC), таксанами (DA/PA, DAC).

Саркомы мягких тканей. Эффективность ПХТ - 20-50%. Показано преимущество адъювантной ПХТ в отношении локального контроля (6%) и отдаленных метастазов (10%). При диссеминированном процессе антрациклины (доксорубицин, эпирубицин и др.) активны как в монотерапии, так и в комбинации в режимах CAPO, CyVADIC, AI, MAID, ADIC и т. д.

Рак яичников. Антрациклины применяют как в первой линии, так и при рецидивах. При платиночувствительных рецидивах доксору-бицин активен в комбинации с карбоплатином, а при платинорези-стентных рецидивах - в комбинации с гемцитабином.