Указатель описаний ЛС
Хлорэтиламины
Ифосфамид
Мелфалан
Мехлорэтамин♠
Сарколизин
Хлоксиперазин♠
Хлорамбуцил
Циклофосфамид
Этиленамины
Алтретамин
Тиотепа
Эфиры дисульфоновых кислот
Бусульфан
Производные нитрозомочевины
Арабинопиранозилметил
нитрозомочевина
Кармустин
Ломустин
Нимустин
Стрептозоцин♠
Фотемустин
Комплексные соединения платины
Карбоплатин
Оксалиплатин
Цисплатин
Триазины
Дакарбазин
Прокарбазин
Темозоломид
Механизм действия и фармакологические эффекты
Цитотоксическое действие обусловлено алкилированием структурных элементов ДНК, в результате чего нарушается жизнедеятельность и блокируется деление клеток.
В зависимости от противоопухолевой активности препаратов в различные фазы клеточного цикла алкилирующие средства делятся на циклоспецифические и циклонеспецифические (табл. 12.1).
Таблица 12.1. Циклоспецифические и циклонеспецифические препараты
Класс | Тип | Препараты |
Циклоспецифические пре параты |
Алкилирующие средства | Азотистые иприты | Хлорамбуцил, циклофосфамид, мелфалан |
Алифатические радикалы | Бусульфан |
Триазены | Дакарбазин |
Комплексные соединения металлов | Цисплатин, карбоплатин |
Вещества природного происхождения | Противоопухолевые антибиотики | Дактиномицин, даунорубицин, доксорубицин, идарубицин |
Циклонеспецифические препараты |
Алкилирующие средства | Азотистые иприты | Мехлорэтамин |
Производные нитрозомочевины | Кармустин, ломустин |
Место в терапии
Области применения: гематология, химиотерапия солидных опухолей.
■ Рак яичников: препараты выбора первой линии химиотерапии - комплексные соединения платины (цисплатин, карбоплатин) в комбинации с паклитакселом. При лечении пациенток с пла-тиночувствительными рецидивами во второй линии используют комбинации препаратов платины с паклитакселом или гемцита-бином, исследуют комбинацию доксорубицина с карбоплатином. При возникновении платинорезистентных рецидивов из группы алкилирующих агентов используют (эффективность) алтретамин (12-14%), оксалиплатин (29%), ифосфамид (12-20%), в метроном-ном режиме применяют циклофосфамид.
■ Рак легкого (активность при МРЛ значительно выше, чем при НМРЛ): циклофосфамид - 37 и 20-23% соответственно; ифосфамид - 50 и 15-18% соответственно; цисплатин - около 20%; карбоплатин - 40 и 10-17% соответственно; ломустин - 13-19%; нимустин - 50 и 15-20% соотвественно.