Указатель описаний ЛС
Алендровая кислота
Золедроновая кислота
Ибандроновая кислота
Клодроновая кислота
Памидроновая кислота
Ризедроновая кислота
Тилудроновая кислота♠♠
Этидроновая кислота
По химической структуре бифосфонаты схожи с эндогенным пирофосфатом. Первое поколение бифосфонатов - этидронат, клодронат и тилудронат; новое поколение содержит атом азота (аминобисфосфонаты) алендронат, ризендронат и др. Первоначально бифосфонаты использовали только при болезни Педжета и гиперкальциемии опухолевой этиологии, затем - при лечении остеопороза.
Механизм действия и фармакологические эффекты
Механизм действия бифосфонатов основан на том, что они тормозят резорбтивную активность остеокластов. ЛС первого поколения при метаболизме образуют соединения, которые накапливаются в остеокластах и нарушают их функцию. Аминобифосфонаты действуют иначе: они не подвергаются метаболизму, а ингибируют фарнезил-пирофосфатазу и другие этапы метаболизма мевалоната, нарушают дифференцировку предшественников остеокластов, а также стимулируют их апоптоз. Таким образом, присутствие атома азота в боковой цепи молекулы бифосфоната существенно повышает антирезорбтивные способности ЛС.
Под действием бифосфонатов увеличивается число остеобластов в губчатом веществе и кортикальном слое кости, восстанавливается объем остеоидной ткани и увеличивается объем губчатого вещества кости. В результате снижается уровень маркеров костной резорбции, повышается минеральная плотность костной ткани и снижается риск возникновения переломов.
Место в терапии
Лечение остеопороза с высокой костной резорбцией, терапия и профилактика остеопороза в постменопаузе, лечение ювенильного, глюкокортикоидного и иммобилизационного остеопороза, остеопороз у мужчин - показания для назначения ЛС группы.