Указатель описаний ЛС
Неселективные ЛС
Абергин
Бромокриптин
Селективные ЛС
Наберголин
Хипаголид♠♠
Производные алкалоидов спорыньи неизбирательного действия (к которым относятся бромокриптин, абергин, перголид, лизурид, метерголин) являются первым поколением ЛС данной группы.
Ко второму поколению относятся неэрголиновые ЛС, избирательно стимулирующие дофаминергические (D2-) рецепторы (хинаголид из группы октабензохинолонов).
Представителем третьего поколения является каберголин, который обладает практически полной селективностью по отношению к D2-рецепторам.
Механизм действия и фармакологические эффекты
Агонисты дофаминовых рецепторов взаимодействуют со специфическими D2-рецепторами на поверхности клеток гипофиза, секретирующих пролактин. Это вызывает снижение уровня циклоаденозинмонофосфата и внутриклеточного кальция, в результате чего замедляется секреция пролактина и снижается транскрипция гена пролактина, что приводит к уменьшению синтеза пролактина.
Антимитотическая активность агонистов дофаминовых рецепторов приводит к уменьшению размеров микро- и макропролактином.
Место в терапии
Терапия агонистами дофаминовых рецепторов - метод выбора при синдроме гиперпролактинемического гипогонадизма, обусловленного пролактиномой гипофиза или идиопатической гиперсекрецией пролактина. При этом наблюдаются восстановление циклической активности гипоталамуса, нормализация продукции гонадотропных гормонов гипофиза, прекращается галакторея, восстанавливаются нормальный двухфазный менструальный цикл и фертильность.
При макропролактиноме назначают более высокие дозы, чем при микропролактиноме или идиопатической гиперпролактинемии. Лечение проводят длительное время, для исключения роста аденомы осуществляют оценку полей зрения (периметрию) и магнитно-резонансную томографию головного мозга. Если уровень пролактина остается в норме на протяжении 2 лет, дозу под контролем содержания пролактина постепенно снижают.