4.1. Бета-лактамы
Бета-лактамы (бета-лактамные антибиотики) - большая группа ЛС, имеющих бета-лактамное кольцо: пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, моно-бактамы и ингибиторы бета-лактамаз. Отдельную группу составляют комбинированные препараты, состоящие из бета-лактамного антибиотика (пенициллины, цефалоспорины) и ингибитора бета-лактамаз (клавулановая кислота, сульбактам, тазобактам) и получившие название «Ингибиторзащищенные бета-лактамы».
Бета-лактамы - наиболее многочисленная группа антибактериальных ЛС, применяемых в клинической практике. Многообразие бета-лактамов обусловлено возможностью получать новые соединения путем химической модификации базовой молекулы - 6-амино-пенициллановой и 7-аминоцефалоспорановой кислот. Получено много полусинтетических ЛС в ряду пенициллинов, цефалоспоринов и карбапенемов.
Антибактериальная активность
Бета-лактамы обладают широким спектром антибактериального действия (табл. 4.1). Однако существует группа микроорганизмов, которая исключена из спектра их активности, - облигатные и факультативные внутриклеточные микроорганизмы (риккетсии, хламидии, легионеллы, бруцеллы и др.). Низкая клиническая эффективность или отсутствие эффективности при инфекциях, вызываемых этими микроорганизмами, связана с ограниченной способностью бета-лактамов проникать внутрь клетки организма, прежде всего внутрь фагоцитов, где локализуется возбудитель. Ко всем бета-лактамам устойчивы метициллинорезистентные стафилококки (кроме цефалоспоринов V поколения с антиMRSA-активностью - цефтобипрол и цефтаролина фосамил). Кроме того, природной устойчивостью к бета-лактамам обладают микоплазмы.