Применение адекватных лекарственных форм - одно из важнейших условий успешной психофармакотерапии. В лечении психосоматических расстройств наиболее широко используется пероральное введение психотропных препаратов - в таблетках, драже1, капсулах, каплях и сиропах. Следует, однако, учитывать, что, хотя пероральный прием психотропных средств наиболее удобен, относительно безопасен, экономичен (не требует дополнительных расходов на шприцы, системы для внутривенного введения растворов и т. д.), такой способ введения не лишен недостатков.
При назначении препарата внутрь требуется активное участие больного в соблюдении терапевтического режима (частота приема, дозы лекарств и т. д.)2. Кроме того, в этой ситуации величины абсорбции медикаментозного средства непостоянны и зачастую зависят от многих факторов. Среди них - прием пищи, одновременный прием других препаратов, усиливающих перистальтику или разрушение препарата в кишечнике, задержка препарата в пищеводе при приеме его в положении лежа с небольшим
количеством воды3. В результате даже в портальную систему, а затем и в системное кровообращение поступает лишь некоторая часть лекарства, принятого внутрь (например, для галоперидола эта доля составляет 60%).
Кроме того, при приеме психотропного средства внутрь может включаться механизм «кишечно-печеночной циркуляции» лекарства, не только способствующий накоплению препарата в организме пациента, но и повышающий риск развития побочных эффектов. Реализация этого механизма связана с тем, что лекарственное вещество, попадая в печень, образует конъюгаты (химические соединения, например, с глюкуроновой кислотой, образующиеся в процессе метаболизма медикаментозного средства) и в таком виде выводится с желчью в просвет кишечника. Будучи ионизированным соединением, этот конъюгат в кишечнике подвергается разрушающему действию ферментов и бактерий. При этом происходит высвобождение препарата. Затем лекарственное вещество вновь всасывается (реабсорбируется) через слизистую оболочку кишечника и опять попадает в печень, где описанный цикл повторяется. Естественно, что при таких повторных циркуляциях лекарственное вещество каждый раз метаболизируется лишь частично и часть его выводится с фекалиями в неизмененном виде.