Указатель описаний ЛС
Бупренорфин
Морфин
Налоксон
Налтрексон
Пентазоцин
Ремифентацил
Трамадол
Тримеперидин
Фентанил
Наркотические анальгетики1 включают группу природных и полусинтетических производных алкалоидов опия, а также синтетические соединения, обладающие морфиноподобными свойствами. Характерными свойствами наркотических анальгетиков являются:
■ выраженная анальгетическая активность, проявляющаяся уменьшением даже сильной боли;
■ развитие при повторных введениях психической и физической зависимости (наркомании).
В зависимости от характера связи с различными опиоидными рецепторами наркотические анальгетики, применяющиеся для облегчения боли, разделяют на несколько групп.
■ Агонисты опиоидных рецепторов:
- группа морфина и близких по структуре синтетических соединений: этилморфин, кодеин, декстрометорфан, декстропропроксифен, диаморфин, дигидрокодеин, гидроморфон, меперидин, метадон, морфин, оксикодон;
- производные фенилпиперидина и другие опиоидные синтетические анальгетики: дименоксадол, фентанил, пиритрамид, просидол, тилидин, тримеперидин.
■ Агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов: буторфанол, налорфин, налбуфин, пентазоцин.
■ Частичные агонисты опиоидных рецепторов: бупренорфин.
■ Агонисты опиоидных рецепторов со смешанным механизмом действия: трамадол.
■ Антагонисты опиоидных рецепторов: налоксон, налтрексон.
Механизм действия и фармакологические эффекты
В основе механизма действия наркотических анальгетиков лежит связывание их с опиоидными рецепторами антиноцицептивной (противоболевой) системы, что приводит к ее активации и вследствие этого к угнетению цАМФ, энергетического обмена и активности нейронов ноцицептивной системы. Существует несколько видов опиоидных рецепторов: μ- (мю), к- (каппа) и δ- (дельта) рецепторы выполняют различные функции в разных отделах ЦНС. Так, μ-рецепторы опосредуют супраспинальную аналгезию, эйфорию, угнетение дыхания и физическую зависимость. Связывание эндогенных