Указатель описаний ЛС
Месалазин Сульфасалазин
Олсалазин*
Производные 5-аминосалициловой кислоты имеют важное значение в лечении неспецифического язвенного колита и болезни Крона. 5-аминосалициловая кислота по химической структуре сходна с парааминосалициловой кислотой (ПАСК), но противотуберкулезной активностью не обладает. Она оказывает противовоспалительное действие, отчасти сходное с эффектом НПВС (салицилатов), а также иммуномодулирующее действие. 5-аминосалициловая кислота является составной частью молекул сульфасалазина и его аналогов. При плохой переносимости сульфаниламидов она применяется в виде монопрепарата месалазина.
Сульфасалазин, салазопиридазин и салазодиметоксин представляют собой азосоединения салициловой кислоты с сульфапиридином, салазопиридазином или салазодиметоксином, соответственно. Они накапливаются в соединительной ткани, в т.ч. кишечника, и постепенно высвобождают 5-аминосалициловую кислоту и сульфаниламиды, обладающие бактериостатическими свойствами в отношении стрептококков, пневмококков, гонококков, кишечной палочки и ряда других микроорганизмов.
Наибольшей клинической эффективностью среди ЛС этой группы отличается сульфазалазин. Салазопиридазин и салазодиметоксин в последние годы используются редко.
Механизм действия и фармакологические эффекты_
Механизм действия месалазина на слизистую оболочку кишечника до конца не ясен. Месалазин подавляет про-
дукцию простагландинов за счет ингибирования ЦОГ. Однако этот эффект не является значимым при лечении воспалительных заболеваний кишечника, т.к. было показано, что более мощные ингибиторы циклооксигеназы, например индометацин, не оказывают терапевтического эффекта при данных заболеваниях. Более важен механизм подавления месалазином липооксигеназного пути метаболизма арахидоновой кислоты, в частности в нейтрофилах. Важную роль играют и другие механизмы.