Все бензодиазепины быстро и практически полностью всасываются при приеме внутрь благодаря высокой липофильности. Антациды замедляют всасывание бензодиазепинов. При внутримышечном введении бензодиазепины всасываются медленнее, чем при приеме внутрь, и не создают пиковых концентраций в плазме крови. Исключение составляют лоразепам и мидазолам.
Золпидем и зопиклон быстро всасываются при приеме внутрь. Препаратам характерна высокая биодоступность (70-80%).
Препараты с большей липофильностью быстрее всасываются из ЖКТ, быстрее проникают через гемато-эцефалический барьер и таким образом быстрее развивают свой эффект. Содержание бензодиазепинов в цереброспинальной жидкости приблизительно равно концентрации свободной фракции этих препаратов в крови, которая составляет от 2 до 29 % их общей концентрации в системном кровотоке.
Биотрансформация препаратов происходит в печени. Препараты с длинным Т1/2 метаболизируются, как правило, с образованием активных соединений с более длинным периодом Т1/2, чем исходный препарат. Это обусловливает более выраженное и длительное действие препарата. Бензодиазепины со средней и короткой продолжительностью Т1/2, могут иметь активные, но коротко живущие метаболиты. Скорость метаболизма коротко действующих препаратов практически не зависит от возраста и патологии печени. Биотрансформация золпидема и зопиклона происходит в печени под действием ферментов цитохрома Р450.
Экскретируются бензодиазепины почками, в основном в виде неактивных продуктов метаболизма. Экскреция метаболитов (золпидема и зопиклона) осуществляется с желчью и мочой. Небольшие количества препаратов выводятся с мочой в неизмененном виде. Оба препарата секретируются в грудное молоко в небольших количествах. Т1/2 золпидема составляет 0,7-3,5 ч, зопиклона - 3,5-6,0 ч. При циррозе печени снижается элиминация золпидема и повышается его концентрация в плазме крови.