Молекулярный субстрат действия барбитуратов, бензодиазепинов и небензодиазепиновых производных - специфические участки ГАМК-эргических рецепторов (медиатор нейротансмиссии - гамма-аминомасляная кислота). Чувствительные к действию снотворных ГАМК-А бензодиазепиновые рецепторы образуют сложный комплекс с мембранными каналами, пропускающими ионы хлора внутрь клетки. Снотворные препараты стимулируют ГАМК-А-рецепторный комплекс, вызывая в нём конформационные изменения, которые приводят к открытию хлорных каналов. Повышение концентрации ионов хлора в нейроне вызывает гиперполяризацию мембраны и торможение его функции. Различают три подтипа ГАМК-А рецепторов. Омега-1- и омега-2-подтипы расположены в различных отделах ЦНС: лимбической системе, гиппокампе, ретикулярной формации ствола мозг; омега-3 - преимущественно в периферических тканях. Подавление нейрональной активности этих структур обеспечивает развитие анксиолитического, седативного, снотворного, миорелаксирующего, противосудорожного действия. В отличие от барбитуратов, напрямую влияющих на хлорные каналы, бензодиазепины действуют опосредованно через ГАМК, увеличивая её сродство к рецептору. Выраженность максимального эффекта при этом ограничена количеством ГАМК. Именно поэтому частота и выраженность нежелательных реакций бензодиазепиновых снотворных значительно меньше, чем у барбитуратов. Бензодиазепины стимулируют все три подтипа омега-рецепторов, золпидем - преимущественно омега-1-подтип. Зопиклон занимает промежуточное положение, связываясь с омега-1- и, в меньшей степени, омега-2-подтипами рецепторов.
Все бензодиазепины, несмотря на различия в химической структуре, вызывают анксиолитическое, седативное, снотворное, миорелаксирующее и противосудорожное действие. В связи с функциональной неоднородностью подтипов бензодиазепиновых рецепторов, их неравномерной представленностью в структурах мозга и различной степенью селективности бензодиазепинов к ним, выраженность отдельных эффектов неодинакова. Многие снотворные бензодиазепинового ряда оказывают выраженное анксиолитическое (лоразепам), противосудорожное (нитразепам, флунитразепам) и миорелаксирующее действие (лоразепам, диазепам).