Классическим представителем допаминовых блокаторов считают бутирофенон галоперидол. Механизм выраженного антипсихотического действия связан с блокадой допаминовых рецепторов в ЦНС. Вызывает умеренный седативный эффект, оказывает противорвотное, аналгезирующее, жаропонижающее, противосудорожное и антигистаминное действие. При приёме внутрь около 70% дозы абсорбируется из органов пищеварительной системы. При парентеральном введении 92% активного вещества связывается с белками плазмы. Галоперидол метаболизируется в печени. Выводится из организма с мочой и жёлчью, подвергается печёночной рециркуляции. Период полувыведения составляет 13-40 ч. Показания к применению: психомоторное возбуждение различного генеза (при мании, деменции, олигофрении, психопатии, острой и хронической шизофрении, хроническом алкоголизме); бред и галлюцинации разного происхождения (при острой и хронической шизофрении, параноидных состояниях, остром психозе); острый тревожно-депрессивный синдром с возбуждением (ажитированная депрессия); хорея Гентингтона; возбуждение, агрессивность, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте; заикание; длительно сохраняющиеся, устойчивые к терапии рвота и икота; синдром Жиля де ла Туретта. Разрешён для применения у детей. Галоперидол противопоказан к применению при беременности из-за возможности его отрицательного влияния на развитие плода. При необходимости применения галоперидола в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Для приёма внутрь средняя суточная доза для взрослых составляет 2,25-18,0 мг. Указанную дозу можно увеличить до получения устойчивого терапевтического эффекта, а затем постепенно уменьшить до более низкой поддерживающей дозы. Симптомы передозировки: ригидность мышц, общий или локальный тремор, сонливость, артериальная гипотензия, иногда - артериальная гипертензия. В крайне тяжёлых случаях - коматозное состояние, угнетение дыхания, шок. Лечение: при приёме внутрь, если позволяет состояние пациента, промывают желудок и назначают активированный уголь. При угнетении дыхания выполняют ИВЛ. Для улучшения кровообращения внутривенно вводят плазму или раствор альбумина, а также норэпинефрин. Эпинефрин в этих случаях применять категорически запрещается! С целью уменьшения выраженности экстрапирамидных симптомов парентерально вводят противопаркинсоническое средство, например бензтропина мезилат. Специфического антидота нет.