При введении внутрь ГК быстро и почти полностью всасываются в тонкой кишке. Биодоступность не зависит от приёма пищи. Максимальная концентрация в крови достигается спустя 0,5-1,5 ч. Системная абсорбция при местном применении достигает 5%.
ГК связываются с белками плазмы - альбуминами и транскортином. Комплекс с транскортином не способен проникать в ткани и обеспечивает депонировние препарата, комплекс с альбумином может проникать в ткани. Биологически активны только свободные ГК. Доля свободного препарата увеличивается при использовании высоких доз ГК при гипоальбуминемии (возможны увеличение объёма распределения и повышение токсичности). Глюкокортикоиды хорошо проникают через гистогематические барьеры, в том числе через гемотоэнцефалический барьер, проходят через плаценту. Фторированные производные через гистогематические барьеры проходят хуже. В тканях ГК сохраняют активность значительно дольше, нежели обнаруживаются в системном кровотоке. Продолжительность действия глюкокортикоидов зависит от пути/места введения, растворимости лекарственной формы, вводимой дозы. После приёма внутрь или введения внутривенно продолжительность действия зависит от T½, при внутримышечном введении - от растворимости лекарственной формы и T½, после локальных инъекций - от растворимости лекарственной формы и специфического пути/места введения. Метаболизируются преимущественно в печени путём гидроксилирования и конъюгации, а также в почках и тканях. Из организма они выделяются с мочой (путём клубочковой фильтрации, на 8-90% реабсорбируются в канальцах) преимущественно в форме неактивных метаболитов (около 75% - глюкурониды и сульфаты, 3-20% - в неизмененном виде). Природные препараты метаболизируются быстрее, чем синтетические, и имеют менее длительный период полувыведения. Из синтетических препаратов медленнее метаболизируются фторированные производные. Фармакокинетические характеристики препаратов представлены в табл. 2.